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Brexpiprazole

Brexpiprazole

产品编号 T2306   CAS 913611-97-9
别名: 依匹哌唑, OPC-34712, 依匹唑派

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。

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Brexpiprazole Chemical Structure
Brexpiprazole, CAS 913611-97-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 393 现货
10 mg ¥ 566 现货
25 mg ¥ 841 现货
50 mg ¥ 997 现货
100 mg ¥ 1,498 现货
200 mg ¥ 2,515 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 463 现货
其他形式的 Brexpiprazole:
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产品目录号及名称: Brexpiprazole (T2306)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Brexpiprazole (OPC-34712) is a partial agonist of human 5-hydroxytryptamine (5-HT) 5-HT1A and dopamine D2 receptors.
靶点活性 D2L:0.3 nM(Ki), 5-HT1A:0.12 nM(Ki), Noradrenaline α1B (human):0.17 nM(Ki), 5-HT2A receptor:0.47 nM(Ki), α2C-adrenoceptor:0.59 nM(Ki)
体外活性 Brexpiprazole is a potent partial agonist at human 5-hydroxytryptamine (5-HT) 5-HT1A (Ki=0.12 nM) and dopamine D2L (Ki=0.3 nM) receptors, and an antagonist at 5-HT2A receptors (Ki=0.47 nM). It also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α1B (Ki=0.17 nM) and α2Creceptors (Ki=0.59 nM). Furthermore, this drug displays moderate affinity for human D3, 5-HT2B and 5-HT7 receptors, as well as α1A, and α1D adrenergic receptors. Brexpiprazole potentiated NGF-induced neurite outgrowth in PC12 cells. It could significantly potentiate the effects of fluoxetine (or paroxetine) on neurite outgrowth[1].
体内活性 Brexpiprazole is able to ameliorate PCP- 191 induced cognitive deficits in mice, via 5-HT1A receptors[2].
细胞实验 2.5 ng/ml of NGF(nerve growth factor) is used to study the potentiating effects of brexpiprazole on neurite outgrowth. Twenty-four hours after plating, the medium is replaced with DMEM medium containing 0.5% FBS and 1% penicillin-streptomycin with NGF (2.5 ng/ml), with or without brexpiprazole (0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM). Four days after incubation with NGF (2.5 ng/ml) with or without drugs, morphometric analysis is performed on digitized images of live cells taken under phase-contrast illumination, with an inverted microscope linked to a camera. (Only for Reference)
别名 依匹哌唑, OPC-34712, 依匹唑派
分子量 433.57
分子式 C25H27N3O2S
CAS No. 913611-97-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 23 mg/mL (53 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3064 mL 11.5322 mL 23.0643 mL 57.6608 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3064 mL 4.6129 mL 11.5322 mL
10 mM 0.2306 mL 1.1532 mL 2.3064 mL 5.7661 mL
20 mM 0.1153 mL 0.5766 mL 1.1532 mL 2.883 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4613 mL 1.1532 mL

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1. Ishima T, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. 2. Yoshimi N, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249.
Brilaroxazine Clomipramine hydrochloride Itopride hydrochloride Methyldopa hydrate Oxidopamine hydrochloride JNJ-37822681 dihydrochloride 5-Benzyloxygramine SCH-23390 maleate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Brexpiprazole 913611-97-9 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Serotonin Receptor Beta Receptor PC12 依匹哌唑 OPC-34712 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor recognition deficits 依匹唑派 OPC34712 OPC 34712 antipsychotic orally active inhibit neurite outgrowth inhibitor

 

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