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Brepocitinib

产品编号 TQ0010 CAS 1883299-62-4

别名: PF-06700841

Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂，IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱，IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Brepocitinib, CAS 1883299-62-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 378	现货
2 mg	￥ 548	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,480	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,430	现货
200 mg	￥ 8,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 997	现货

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其他形式的 Brepocitinib:

Brepocitinib P-Tosylate
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产品描述	Brepocitinib (PF-06700841) is a potent dual JAK1/TYK2 inhibitor (IC50s: 17 nM/23 nM). Brepocitinib also inhibits JAK2/3 (IC50s: 77 nM/6.49 μM).
靶点活性	JAK2:77 nM (cell free), JAK1:17 nM (cell free), TYK2:23 nM (cell free), JAK3:6.9 μM
体外活性	PF-06700841抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3（人全血IC50s：65/120 nM）。PF-06700841对由IL-15/pStat5和IL-21/pSTAT3代表的JAK1/JAK3驱动的γ-共同链细胞因子具有合理的抑制效力（IC50s：238/204 nM）。PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1也表现出良好的抑制效力（IC50：81 nM），但对同一细胞亚群中的IL6/pSTAT3抑制效果较低（IC50：641 nM）。PF-06700841抑制通过CD34+祖细胞增强的HWB中的EPO/pSTAT5（JAK2同源二聚体）（IC50：577 nM）。PF-06700841还能抑制IL10/pSTAT3（TYK2/JAK1）和IL27/pSTAT3（JAK1/JAK2/TYK2）（IC50s：305 nM/86 nM）。
体内活性	PF-06700841 (3-30 mg/kg; p.o; 连续7天; 雌性Lewis大鼠)处理显著以剂量依赖的方式减少爪体积增加。动物在PF-06700841最高浓度（30分钟）和最低浓度（24小时）两个时间点后的血浆浓度分别为：3 mg/kg时，3.54 μM和0.0221 μM；10 mg/kg时，10.95 μM和0.06 μM；30 mg/kg时，23.89 μM和0.06 μM。

别名	PF-06700841
分子量	389.4
分子式	C18H21F2N7O
CAS No.	1883299-62-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 75 mg/mL (192.60 mM)

DMSO: 75 mg/mL (192.60 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL	64.2013 mL
	5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL	12.8403 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.284 mL	2.5681 mL	6.4201 mL
	20 mM	0.1284 mL	0.642 mL	1.284 mL	3.2101 mL
	50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5136 mL	1.284 mL
	100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	0.642 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fensome A, et al. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of (( S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1 R,5 S)-3-(2-((1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841). J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8597-8612.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brepocitinib 1883299-62-4 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK inhibit Janus kinase PF-06700841 Inhibitor PF06700841 PF 06700841 inhibitor

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