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Bosentan

Bosentan

产品编号 T6264   CAS 147536-97-8
别名: Actelion, 波生坦, Ro 47-0203, Benzenesulfonamide

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

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Bosentan Chemical Structure
Bosentan, CAS 147536-97-8
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 218 现货
25 mg ¥ 343 现货
50 mg ¥ 492 现货
100 mg ¥ 872 现货
200 mg ¥ 1,660 现货
500 mg ¥ 2,560 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
其他形式的 Bosentan:
产品目录号及名称: Bosentan (T6264)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Bosentan (Benzenesulfonamide) is a sulfonamide-derived, competitive and specific endothelin receptor antagonist with a slightly higher affinity for the endothelin A receptor than endothelin B receptor. Bosentan blocks the action of endothelin 1, an extremely potent endogenous vasoconstrictor and bronchoconstrictor, by binding to endothelin A and endothelin B receptors in the endothelium and vascular smooth muscle. Bosentan decreases both pulmonary and systemic vascular resistance and is particularly used in the treatment of pulmonary arterial hypertension.
靶点活性 ETB:95 nM(Ki), ETA:4.7 nM(Ki)
体外活性 In vitro, bosentan has been shown to improve human endothelial cell and reduce neointimal and smooth muscle proliferation[3].
体内活性 In pigs in vivo, bosentan has been shown to partially restore hypoxia-induced reductions in nitric oxide[3].
细胞实验 Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis. (Only for Reference)
别名 Actelion, 波生坦, Ro 47-0203, Benzenesulfonamide
分子量 551.614
分子式 C27H29N5O6S
CAS No. 147536-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (5.43 mM)

DMSO: 100 mg/mL (181.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8129 mL 9.0643 mL 18.1286 mL 45.3215 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6257 mL 9.0643 mL
DMSO 10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8129 mL 4.5322 mL
20 mM 0.0906 mL 0.4532 mL 0.9064 mL 2.2661 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3626 mL 0.9064 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0906 mL 0.1813 mL 0.4532 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Dhillon S, et al. Am J Cardiovasc Drugs,2009;9(5):331-50. 2. Iglarz M, et al. Life Sci. 2014, 118(2):333-339. 3. Ilsar R, et al. Eur Respir J. 2010, 36(6):1483-1485. 4. Lepist EI, et al. PLoS One. 2014, 9(1):e87548.
BQ-788 Macitentan-d4 Myriceric acid C Edonentan Sparsentan BQ-3020 ammonium Carperitide acetate IRL 2500

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 上市药物库 经典已知活性库 GPCR靶点分子库 抗癌化合物库 口服活性化合物库 抑制剂库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Bosentan 147536-97-8 GPCR/G Protein Endothelin Receptor Actelion 波生坦 Ro 47-0203 Inhibitor inhibit Benzenesulfonamide inhibitor

 

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