Boceprevir

产品编号: T4988 别名:

SCH 503034,EBP 520,波普瑞韦

Boceprevir 是一种口服有效的选择性HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM，在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

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CAS：394730-60-0

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Boceprevir is a novel, potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with Ki of 14 nM in both enzyme assay and EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay.

体外活性

In the HCV NS3 protease continuous assay, Boceprevir (SCH 503034) has a potency of 14 nM (Ki) average over a large number of runs. In the 72-h bicistronic subgenomic cell-based replicon assay in HuH-7 cells, the EC50 and EC90 values are determined to be 0.20 μM and 0.35 μM, respectively. Boceprevir is also found to be a very weak inhibitor of HNE (Ki=26 μM) representing a selectivity of 2200.

体内活性

Boceprevir is an HCV Protease Inhibitor for the Treatment of Hepatitis C Virus Infection. The pharmacokinetic profile of Boceprevir is evaluated in several animal species. Boceprevir is moderately absorbed in rats (10 mg/kg), dogs (3 mg/kg), and monkeys (3 mg/kg) following oral administration. Absorption is relatively rapid in dogs but slower in mice (10 mg/kg), rats, and monkeys, as evidenced by mean absorption times (MAT) ranging from 0.5 to 1.4 h. The AUC is good in dogs and rats, moderate in mouse, and low in monkeys. The absolute oral bioavailability is modest in mouse, rats, and dogs (26-34%) but low in monkeys (4%)[1]. Boceprevir (100 mg/kg, orally) inhibit HCV NS3/4A protease activity in triple-transgenic mice.

Cas No.

394730-60-0

分子式

C27H45N5O5

分子量

519.68

别名

SCH 503034;EBP 520;波普瑞韦;Boceprevir

参考文献

[1]Burton MJ, et al. Telaprevir and boceprevir in african americans with genotype 1 chronic hepatitis C: implications for patients and providers. South Med J. 2012 Aug;105(8):431-6.[2]Berenguer M, et al. New developments in the management of hepatitis C virus infection: focus on boceprevir. Biologics. 2012;6:249-56.[3]Coilly A, et al. Practical management of boceprevir and immunosuppressive therapy in liver transplant recipients with hepatitis C virus recurrence. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5728-34.[4]Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.[5]Yao M, et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e20150894.[6]Njoroge FG, et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9.[7]Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020

引用文献

[1]Bai Y, Ye F, Feng Y, et al. Structural basis for the inhibition of the SARS-CoV-2 main protease by the anti-HCV drug narlaprevir. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2021, 6(1): 1-3 [2]Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

储存和溶解度

DMSO:91 mg/mL(175.1 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Boceprevir 394730-60-0

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

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剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HCV SARS-CoV SARS coronavirus SCH 503034 SCH-503034 SCH503034 Boceprevir HCV Protease Inhibitor Hepatitis C virus EBP520 EBP 520 EBP-520 inhibit 波普瑞韦 394730-60-0

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