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Birabresib

产品编号 T6032 CAS 202590-98-5

别名: OTX-015, OTX015 （MK 8628/Birabresib）, MK-8628

Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Birabresib, CAS 202590-98-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 282	现货
2 mg	￥ 398	现货
5 mg	￥ 822	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,160	现货
50 mg	￥ 3,390	现货
100 mg	￥ 4,990	现货
200 mg	￥ 6,960	现货
500 mg	￥ 10,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 888	现货

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产品描述	Birabresib (MK-8628) is a synthetic, small molecule inhibitor of the BET (Bromodomain and Extra-Terminal) family of bromodomain-containing proteins 2, 3 and 4 with potential antineoplastic activity.
靶点活性	BRDs:10-19 nM(EC50)
体外活性	OTX015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to AcH4 with IC50 ranging from 92 to 112 nM, and inhibits the growth of a variety of human cancer cell lines with GI50 ranging from 60 to 200 nM. [1] OTX015 results in rapid down-regulation of c-MYC expression, and show the synergistic anti-proliferative effects in combination with ALK inhibitors in ALKpos ALCL cell lines. [2]
体内活性	OTX015 (p.o.) significantly inhibits the growth of Ty82 BRD-NUT midline carcinoma tumors in nude mice by 79% at 100 mg/kg qd and 61% at 10 mg/kg bid, respectively. [1]
激酶实验	TR-FRET Assay <a href="#s_ref" class="sref">[1]: To assess binding of OTX015 to BRD2, BRD3, and BRD4, BRD-expressing CHO cell lysate (from CHO cells transfected with expression plasmids for Flag-tagged BRD2, BRD3, or BRD4 or vector alone), europium-conjugated anti-Flag antibody, XL-665-conjugated streptavidin, and biotinylated OTX015 are incubated at room temperature for 0.2 to 2 h. Fluorescence is measured by TR-FRET using an EnVision 2103 Multilabel Reader and EC50 for binding is calculated by nonlinear regression using PRISM version 5.02.
细胞实验	Effects of OTX015 on cancer cell proliferation are evaluated by incubating human tumor cells for 72 h with increasing concentrations of OTX015 and assessing proliferation using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay.(Only for Reference)

别名	OTX-015, OTX015 （MK 8628/Birabresib）, MK-8628
分子量	491.99
分子式	C25H22ClN5O2S
CAS No.	202590-98-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 9.8 mg/mL (20 mM)

DMSO: 49.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.0326 mL	10.1628 mL	20.3256 mL	50.814 mL
	5 mM	0.4065 mL	2.0326 mL	4.0651 mL	10.1628 mL
	10 mM	0.2033 mL	1.0163 mL	2.0326 mL	5.0814 mL
	20 mM	0.1016 mL	0.5081 mL	1.0163 mL	2.5407 mL
DMSO	50 mM	0.0407 mL	0.2033 mL	0.4065 mL	1.0163 mL
DMSO	100 mM	0.0203 mL	0.1016 mL	0.2033 mL	0.5081 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Noel JK, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, C244. 2. Boi M, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A219.

文献引用

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Birabresib 202590-98-5 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain OTX 015 Inhibitor OTX-015 OTX015 MK8628 MK 8628 MK 8628/Birabresib OTX015 （MK 8628/Birabresib） inhibit MK-8628 inhibitor

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