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Binimetinib

产品编号 T2508 CAS 606143-89-9

别名: ARRY-438162, ARRY-162, MEK162

Binimetinib (ARRY-162) 是一种可口服的选择性 MEK1/2抑制剂，抑制MEK 的IC50为 12 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Binimetinib, CAS 606143-89-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 163	现货
5 mg	￥ 356	现货
10 mg	￥ 572	现货
25 mg	￥ 993	现货
50 mg	￥ 1,580	现货
100 mg	￥ 2,390	现货
200 mg	￥ 3,820	现货
500 mg	￥ 5,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 398	现货

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参考文献

相关产品

产品描述	Binimetinib (ARRY-162) (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is an orally available inhibitor of MEK1/2 (IC50: 12 nM) in a cell-free assay.
靶点活性	MEK:12 nM
体外活性	在大鼠胶原诱导性关节炎模型中,ARRY-438162（1/3 mg/kg,2次/天,p.o.）抑制踝关节直径增加（27%/50%）,而布洛芬处理可抑制46%.在大鼠佐剂诱发性关节炎模型中,ARRY-438162（3/10 mg/kg）抑制AIA踝关节直径（11%/34%）.在注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,ARRY-438162（6 mg/kg,2次/天）与BEZ235联用可使肿瘤生长显著降低.在大鼠佐剂诱发性关节炎模型中,与对照组相比,ARRY-438162（10 mg/kg）剂量依赖地完全抑制血清中IL-6浓度.处理在大鼠胶原诱导性关节炎和佐剂诱发性关节炎模型中,ARRY-438162（10 mg/kg,2次/天p.o.）剂量依赖性地使疾病的严重程度降低.同样剂量处理大鼠胶原诱导性关节炎模型,可显著抑制病变（炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收）, ARRY-438162（1/3 mg/kg）处理则分别抑制32%和60%.处理在大鼠佐剂诱发性关节炎模型中,与对照组相比,ARRY-438162（10/30 mg/kg）剂量依赖性地显著抑制踝关节肿胀.
体内活性	ARRY-438162是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,可抑制细胞内pERK（IC50：11 nM）。MEK162（1 μM）与MK-2206（2 μM）联用可完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。ARRY-438162（2 μM）对成骨细胞分化的影响微弱。 ARRY-438162（10 μM）抑制体外破骨细胞再吸收（IC50：625 nM）。ARRY-438162（625 nM）抑制体外破骨细胞分化（IC50：39 nM）。
细胞实验	MEK162 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. MCF7 cells infected as indicated are seeded in 12-well plates (2×104). After 24 hours, cells are treated with BEZ235 (100 or 200 nM), BKM120 (0.75 or 1 μM), GDC-0941 (1 μM), or MK2206 (2 μM) alone or in combination with MEK162 (1 μM), BI-D1870 (10 μM), or AZD6244 (1 μM), as indicated in text. Cell numbers are quantified by fixing cells with 4% glutaraldehyde or methanol, washing the cells twice in Water, and staining the cells with 0.1% crystal violet. The dye is subsequently extracted with 10% acetic acid, and its absorbance is determined (570 nm). Growth curves are performed in triplicate. Viability assays with CellTiter-Glo are performed by plating 2,000 cells in 96-well plates, adding the drug at 24 hours, and assaying 4 to 5 days after drug addition. Cell-cycle and hypodiploid apoptotic cells are quantified by flow cytometry. Briefly, cells are washed with PBS, fixed in cold 70% ethanol, and then stained with propidium iodide while being treated with RNase. Quantitative analysis of sub-G1 cells is carried out in a FACScalibur cytometer using Cell Quest software[2].

别名	ARRY-438162, ARRY-162, MEK162
分子量	441.23
分子式	C17H15BrF2N4O3
CAS No.	606143-89-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 82 mg/mL (185.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2664 mL	11.332 mL	22.6639 mL	56.6598 mL
	5 mM	0.4533 mL	2.2664 mL	4.5328 mL	11.332 mL
	10 mM	0.2266 mL	1.1332 mL	2.2664 mL	5.666 mL
	20 mM	0.1133 mL	0.5666 mL	1.1332 mL	2.833 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2266 mL	0.4533 mL	1.1332 mL
	100 mM	0.0227 mL	0.1133 mL	0.2266 mL	0.5666 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. J Pheneger, et al. 2006, ACR Annual Scientific Meeting. Abst 794. 2. D Wright, et al. 2009, Arraybiopharma. Abstract FRI0063. 3. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265–278. 4. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563. 6. Cheng H, et al. PIK3CA(H1047R)- and Her2-initiated mammary tumors escape PI3K dependency by compensatory activation of MEK-ERK signaling. Oncogene. 2016 Jun 9;35(23):2961-70. 7. Seip K, et al. Fibroblast-induced switching to the mesenchymal-like phenotype and PI3K/mTOR signaling protects melanoma cells from BRAF inhibitors. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):19997-20015.

文献引用

1. Fan K, Ni X, Shen S, et al. Acetylation stabilizes stathmin1 and promotes its activity contributing to gallbladder cancer metastasis. Cell Death Discovery. 2022, 8(1): 1-13

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Binimetinib 606143-89-9 Autophagy MAPK MEK Inhibitor MEK-162 Mitogen-activated protein kinase kinase MEK 162 ARRY 162 ARRY162 ARRY438162 MAPKK MAP2K ARRY 438162 ARRY-438162 inhibit ARRY-162 MEK162 inhibitor

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