Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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10 mg | ¥ 266 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 428 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 589 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 873 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,360 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 2,370 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 422 | 现货 |
产品描述 | Bexarotene (LGD1069) is a retinoid analogue that is used to treat the skin manifestations of cutaneous T cell lymphoma (CTCL). |
体外活性 | Bexarotene抑制MMTV-erbB2的小鼠中浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展.Bexarotene明显预防动物模型中ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低. |
体内活性 | Bexarotene抑制CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。1 mM和10 mM Bexarotene处理CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中96小时,以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对所有三种CTCL系中Fas/Fas配体和bcl-2蛋白的表达没有明显影响。Bexarotene在HH和Hut-78细胞中诱导活力丧失和更显著抑制克隆形成增殖,而MJ系表现出抗性。 |
激酶实验 | Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel |
别名 | Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, 贝沙罗汀, LGD1069 |
分子量 | 348.48 |
分子式 | C24H28O2 |
CAS No. | 153559-49-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 34.9 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 7 mg/mL (20 mM)), with gentle warming
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 2.8696 mL | 14.348 mL | 28.6961 mL | 71.7401 mL |
5 mM | 0.5739 mL | 2.8696 mL | 5.7392 mL | 14.348 mL | |
10 mM | 0.287 mL | 1.4348 mL | 2.8696 mL | 7.174 mL | |
20 mM | 0.1435 mL | 0.7174 mL | 1.4348 mL | 3.587 mL | |
DMSO | 50 mM | 0.0574 mL | 0.287 mL | 0.5739 mL | 1.4348 mL |
100 mM | 0.0287 mL | 0.1435 mL | 0.287 mL | 0.7174 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Bexarotene 153559-49-0 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor Ro 26-4455 cutaneous Targretin lymphoma selective,?retinoid 蓓萨罗丁 inhibit Retinoic acid receptors antineoplastic LGD 1069 LGD-1069 贝沙罗汀 T-cell LGD1069 RAR/RXR Inhibitor anti-cancer Retinoid X receptors RXR inhibitor