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Bexarotene

Bexarotene

产品编号 T6410   CAS 153559-49-0
别名: Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, 贝沙罗汀, LGD1069

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

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Bexarotene Chemical Structure
Bexarotene, CAS 153559-49-0
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 266 现货
25 mg ¥ 428 现货
50 mg ¥ 589 现货
100 mg ¥ 873 现货
200 mg ¥ 1,360 现货
500 mg ¥ 2,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 422 现货
其他形式的 Bexarotene:
产品目录号及名称: Bexarotene (T6410)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Bexarotene (LGD1069) is a retinoid analogue that is used to treat the skin manifestations of cutaneous T cell lymphoma (CTCL).
体外活性 Bexarotene抑制MMTV-erbB2的小鼠中浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展.Bexarotene明显预防动物模型中ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低.
体内活性 Bexarotene抑制CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。1 mM和10 mM Bexarotene处理CTCL细胞系(MJ,HUT78和11 h)中96小时,以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对所有三种CTCL系中Fas/Fas配体和bcl-2蛋白的表达没有明显影响。Bexarotene在HH和Hut-78细胞中诱导活力丧失和更显著抑制克隆形成增殖,而MJ系表现出抗性。
激酶实验 Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
别名 Ro 26-4455, Targretin, 蓓萨罗丁, 贝沙罗汀, LGD1069
分子量 348.48
分子式 C24H28O2
CAS No. 153559-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 34.9 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 7 mg/mL (20 mM)), with gentle warming

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.8696 mL 14.348 mL 28.6961 mL 71.7401 mL
5 mM 0.5739 mL 2.8696 mL 5.7392 mL 14.348 mL
10 mM 0.287 mL 1.4348 mL 2.8696 mL 7.174 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7174 mL 1.4348 mL 3.587 mL
DMSO 50 mM 0.0574 mL 0.287 mL 0.5739 mL 1.4348 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.287 mL 0.7174 mL

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参考文献

1. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 1234-1240. 2. Nieto-Rementería N, et al. Br J Dermatol. 2009 Mar;160(3):519-26. 3. Li Y, et al. Br J Cancer, 2008, 98(8), 1380-1388. 4. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 5. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 3. Ren Q, Xie X, Zhao C, et al. 2, 2′, 4, 4′-Tetrabromodiphenyl Ether (PBDE 47) Selectively Stimulates Proatherogenic PPARγ Signatures in Human THP-1 Macrophages to Contribute to Foam Cell Formation. Chemical Research in Toxicology. 2022
Tarenflurbil AGN 194310 Tazarotene Ch55 PA452 AM580 Peretinoin Magnolol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗癌上市药物库 已知活性化合物库 FDA 上市药物库 药物功能重定位化合物库 干细胞分化化合物库 FDA上市及药典收录分子库

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bexarotene 153559-49-0 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor Ro 26-4455 cutaneous Targretin lymphoma selective,?retinoid 蓓萨罗丁 inhibit Retinoic acid receptors antineoplastic LGD 1069 LGD-1069 贝沙罗汀 T-cell LGD1069 RAR/RXR Inhibitor anti-cancer Retinoid X receptors RXR inhibitor

 

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