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Bestatin

产品编号 T1257 CAS 58970-76-6

别名: Ubenimex, 乌苯美司

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Bestatin, CAS 58970-76-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 182	现货
5 mg	￥ 369	现货
10 mg	￥ 593	现货
25 mg	￥ 995	现货
50 mg	￥ 1,690	现货
100 mg	￥ 2,920	现货
500 mg	￥ 6,650	现货

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天然产物信息

生物活性

化学信息

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Bestatin (Ubenimex) competitively inhibits many aminopeptidases, including B, N and leucine aminopeptidases. Ubenimex is a microbial metabolite and dipeptide with potential immunomodulatory and antitumor activities. Aminopeptidases has been implicated in the process of cell adhesion and invasion of tumor cells. Therefore, inhibiting aminopeptidases may partially attribute to the antitumor effect of ubenimex. This agent also activates T lymphocyte, macrophage, and bone marrow stem cell as well as stimulates the release of interleukin-1 and -2, thus further enhances its antitumor activity.
体外活性	在B16-BL6黑色素瘤细胞荷瘤的小鼠背部侧中,Bestatin使既定原发性肿瘤块血管的数量下降.在小鼠背部气囊测定中,Bestatin显著抑制黑色素瘤细胞诱导的血管生成. 在EGDA大鼠中,Bestatin可降低EAC的发病率（57.7％降至26.1％）.在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin对白三烯B4生物合成的抑制具有明显的统计学意义.
体内活性	Bestatin对SN12M细胞侵入重组基底膜（基质胶）具有浓度依赖性的抑制作用。在非肿瘤条件培养基中,其还可浓度依赖性抑制肿瘤细胞IV型胶原退化。在U937细胞中,乌苯美司可使caspase-3的活性增强并诱导DNA梯和DNA片段化。在SN12M Bestatin抑制氨基肽酶底物的水解活性。Bestatin对人脐静脉内皮细胞中的管状形成具有抑制作用。通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶,Bestatin直接刺激淋巴细胞（和单核细胞）,而间接刺激则是通过氨基肽酶乙抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥。
激酶实验	Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1 mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1 mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.
细胞实验	Growing cells (1×106 to 2×106 cells/mL) are diluted to 1.0×103 cells/mL and transferred (3 mL) into a well in a 12-well multiwell plate (2.5-cm diameter/well). Cells are treated with 0, 10, 50, 100, 300, or 600 μM Bestatin and allowed to grow at 21°C shaking at 180 rpm for 48 h. A hemocytometer is used to measure cell density after 0, 24, and 48 h.

别名	Ubenimex, 乌苯美司
分子量	308.37
分子式	C16H24N2O4
CAS No.	58970-76-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. NaOH: 15.4 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. NaOH	1 mM	3.2429 mL	16.2143 mL	32.4286 mL	81.0714 mL
	5 mM	0.6486 mL	3.2429 mL	6.4857 mL	16.2143 mL
	10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2429 mL	8.1071 mL
	20 mM	0.1621 mL	0.8107 mL	1.6214 mL	4.0536 mL
	50 mM	0.0649 mL	0.3243 mL	0.6486 mL	1.6214 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sekine K, et al. Leukemia, 1999, 13(5), 729-734. 2. Yoneda J, et al. Clin Exp Metastasis, 1992, 10(1), 49-59. 3. Aozuka Y, et al. Cancer Lett, 2004, 216(1), 35-42. 4. Mathé G, et al. Biomed Pharmacother, 1991, 45(2-3), 49-54. 5. Chen X, et al. J Natl Cancer Inst, 2003, 95(14), 1053-1061. 6. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer[J]. Cancer Letters. 2020 7. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma[J]. Science Translational Medicine. 2020, 12(562).

文献引用

1. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma. Science Translational Medicine. 2020, 12(562). 2. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer. Cancer Letters. 2021, 501: 187-199.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bestatin 58970-76-6 Immunology/Inflammation Metabolism Microbiology/Virology Others Aminopeptidase Antibacterial Antibiotic LTR Bacterial Inhibitor Ubenimex 乌苯美司 inhibit inhibitor

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