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Benztropine mesylate

Benztropine mesylate

产品编号 T1336   CAS 132-17-2
别名: Benzotropine mesylate, 苯扎托品, Benzatropine mesylate, Benztropine methanesulfonate, 甲磺酸苯扎托品

Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂,用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂,抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂,具有抗癌症干细胞的作用。

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Benztropine mesylate Chemical Structure
Benztropine mesylate, CAS 132-17-2
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 331 现货
1 g ¥ 415 现货
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产品目录号及名称: Benztropine mesylate (T1336)
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产品描述 Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) is a centrally active muscarinic antagonist that has been used in the symptomatic treatment of PARKINSON DISEASE. Benztropine also inhibits the uptake of dopamine.
靶点活性 DAT:118 nM
体外活性 5 mg/kg 和 25 mg/kg Benztropine可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量增加并具有剂量依赖性.每天3 mg Benztropine可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应.
体内活性 在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有轻微增加。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。Benztropine抑制MTSET诱导的抑制[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白的结合,EC50为28 μM,浓度依赖性。通过保护Cys-342免于反应,Benztropine在X-A342C DAT构建体中具有32的保护率(EC 50 /抑制[3H]WIN(4 nM)与IC 50结合)。
别名 Benzotropine mesylate, 苯扎托品, Benzatropine mesylate, Benztropine methanesulfonate, 甲磺酸苯扎托品
分子量 403.53
分子式 C21H25NO·CH4SO3
CAS No. 132-17-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 74 mg/mL (183.4 mM)

DMSO: 47 mg/mL (116.5 mM)

Ethanol: 75 mg/mL (185.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / Ethanol 1 mM 2.4781 mL 12.3907 mL 24.7813 mL 61.9533 mL
5 mM 0.4956 mL 2.4781 mL 4.9563 mL 12.3907 mL
10 mM 0.2478 mL 1.2391 mL 2.4781 mL 6.1953 mL
20 mM 0.1239 mL 0.6195 mL 1.2391 mL 3.0977 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4956 mL 1.2391 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2478 mL 0.6195 mL

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1. Simoni D, et al. J Med Chem, 2005, 48(9), 3337-3343. 2. Reith ME, et al. J Biol Chem, 2001, 276(31), 292012-292018. 3. Chen N, et al. J Neurochem, 2004, 89(4), 853-864. 4. Friedman JH, et al. Neurology, 1997, 48(4), 1077-10781. 5. Church WH, et al. Eur J Pharmacol, 1987, 139(3), 345-348.
Sumanirole maleate Clomipramine hydrochloride Diclofensine CY 208-243 Amisulpride Benserazide hydrochloride Ocaperidone Thioridazine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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