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Bendamustine hydrochloride

Bendamustine hydrochloride

产品编号 T0095   CAS 3543-75-7
别名: SDX-105, SDX-105 (Cytostasane) HCl, Bendamustine HCl, EP-3101, 盐酸苯达莫司汀

Bendamustine hydrochloride (EP-3101) 是一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。它可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡,有烷基化,抗癌和抗代谢作用。

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Bendamustine hydrochloride Chemical Structure
Bendamustine hydrochloride, CAS 3543-75-7
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 253 现货
25 mg ¥ 398 现货
50 mg ¥ 675 现货
100 mg ¥ 1,280 现货
200 mg ¥ 1,970 现货
500 mg ¥ 3,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 291 现货
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产品目录号及名称: Bendamustine hydrochloride (T0095)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Bendamustine hydrochloride (EP-3101) (IC50 of 50 μM) is an alkylating agent associated with DNA damage.
靶点活性 DNA damage:50 μM
体外活性 Bendamustine具有明显的活性,单独用25 mg/kg 作用于3种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS).Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%),在Granta 519(%TGD 为124%) 上的作用效果比DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高.DoHH-2最敏感,ORR为30%,且抑制69%肿瘤生长.
体内活性 Bendamustine比环磷酰胺, Cisplatinum, 或卡莫司汀造成的DNA单链和双链断裂更广泛也更有效。Bendamustine抑制有丝分裂检测点,造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 调节凋亡、 DNA修复和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine与等摩尔剂量的 Lomustine相比,具有非常低的致畸效果。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞后,26%显示微核化,而DMSO处理的细胞中只有6%。浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理,48小时后,观察到毒性为30.4%到94.8%,这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。 Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞,导致这些基因中的全部3个(polo样激酶1 , Aurora 激酶 A和cyclin B1)的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞,与其他烷化剂相比能够独特调节DNA 修复通路。髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine,但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。
细胞实验 SU-DHL-1 and SU-DHL-9 cells are preincubated for 30 minutes with either 6 mM methoxyamine or 50 μM O6-benzylguanine, inhibitors of Ape-1 base excision repair enzyme, or alkylguanyl transferase enzyme, respectively. The cells are then exposed to various concentrations of Bendamustine for 72 hours. Cytotoxicity is evaluated by the MTT viability assay and an IC50 is determined as the drug concentration that inhibited by 50% the viability value of the untreated control. Analyses are done.(Only for Reference)
别名 SDX-105, SDX-105 (Cytostasane) HCl, Bendamustine HCl, EP-3101, 盐酸苯达莫司汀
分子量 394.72
分子式 C16H21Cl2N3O2·HCl
CAS No. 3543-75-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (35.5 mM)

H2O: 2 mg/mL (5.06 mM)

DMSO: 72 mg/mL (182.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / H2O / DMSO 1 mM 2.5334 mL 12.6672 mL 25.3344 mL 63.336 mL
5 mM 0.5067 mL 2.5334 mL 5.0669 mL 12.6672 mL
Ethanol / DMSO 10 mM 0.2533 mL 1.2667 mL 2.5334 mL 6.3336 mL
20 mM 0.1267 mL 0.6334 mL 1.2667 mL 3.1668 mL
DMSO 50 mM 0.0507 mL 0.2533 mL 0.5067 mL 1.2667 mL
100 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2533 mL 0.6334 mL

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参考文献

1. Leoni LM, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(1), 309-317. 2. Schwänen C, et al. Leukemia. 2002, 16(10), 2096-2105. 3. Konstantinov SM, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2002, 128(5), 271-278. 4. Ackler S, et al. Br J Pharmacol. 2012. 5. Chow KU, et al. Biochem Pharmacol. 2003, 66(5), 711-724. 6. Minbo Zang, et al. Effects of chemotherapeutic agent bendamustine for non-hodgkin lymphoma on spermatogenesis in mice. J Biomed Res. 2017 0(0): 1-12. 7. Zhao X, Wang M Y, Jiang H, et al. Transcriptional programming drives Ibrutinib-resistance evolution in mantle cell lymphoma[J]. Cell Reports. 2021, 34(11): 108870.

文献引用

1. Zhao X, Wang M Y, Jiang H, et al. Transcriptional programming drives Ibrutinib-resistance evolution in mantle cell lymphoma. Cell Reports. 2021 Mar 16;34(11):108870
N-Nitroso-N-methylurea RITA PK11000 Cyclophosphamide hydrate Ifosfamide Streptozocin VAL-083 Lomustine

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Bendamustine hydrochloride 3543-75-7 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis EP 3101 EP3101 SDX-105 SDX-105 (Cytostasane) HCl antimetabolite alkylating purine anticancer inhibit SDX 105 Inhibitor Bendamustine HCl Bendamustine Bendamustine Hydrochloride EP-3101 DNA SDX105 盐酸苯达莫司汀 inhibitor

 

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