首页 工具
登录
购物车
Batefenterol

Batefenterol

产品编号 T7079   CAS 743461-65-6
别名: GSK961081, TD-5959

Batefenterol (TD-5959) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,对 hM2、hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki 值分别为 1.4、1.3 和 3.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Batefenterol Chemical Structure
Batefenterol, CAS 743461-65-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 568 现货
2 mg ¥ 791 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 3,290 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,890 现货
其他形式的 Batefenterol:
产品目录号及名称: Batefenterol (T7079)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 98.4%
纯度: 97.94%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Batefenterol (TD-5959) (GSK961081, TD-5959) is a muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist. It displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor (Ki:1.4/1.3/3.7 nM).
靶点活性 β2:3.7 nM (Ki, cell free), hM3:1.3 nM (Ki, cell free), hM2:1.4 nM (Ki, cell free)
体外活性 In competition radioligand binding studies at human recombinant receptors, Batefenterol displays high affinity for hM2 (Ki; 1.4 nM), hM3 muscarinic receptors (Ki: 1.3 nM) and hβ2-adrenoceptors (Ki: 3.7 nM). Batefenterol behaves as a potent hβ2-adrenoceptor agonist (EC50: 0.29 nM for stimulation of cAMP levels) with 440- and 320-fold functional selectivity over hβ1- and hβ3-adrenoceptors, respectively [1].
体内活性 In the guinea pig broncho-protection assay, inhaled Batefenterol produces potent, dose-dependent inhibition of bronchoconstrictor responses via MA (ED50: 33.9 μg/mL), BA (ED50: 14.1 μg/mL), and MABA (ED50: 6.4 μg/mL) mechanisms. Significant bronchoprotective effects of Batefenterol are evident in guinea pigs via MA, BA, and MABA mechanisms for up to 7 days after dosing[1]. In guinea pig isolated trachea expressing native muscarinic M3 and β2, Batefenterol produces smooth muscle relaxation through a dual mechanism involving competitive antagonism of the M3 receptor (EC50: 50 nM) and agonism of the β2 receptor (EC50: 25 nM). The combined effect on both muscarinic receptors and β2 receptors is more potent than either function working alone (EC50: 10 nM) [2].
别名 GSK961081, TD-5959
分子量 740.24
分子式 C40H42ClN5O7
CAS No. 743461-65-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (135.09 mM)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3509 mL 6.7546 mL 13.5091 mL 33.7728 mL
5 mM 0.2702 mL 1.3509 mL 2.7018 mL 6.7546 mL
10 mM 0.1351 mL 0.6755 mL 1.3509 mL 3.3773 mL
20 mM 0.0675 mL 0.3377 mL 0.6755 mL 1.6886 mL
50 mM 0.027 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6755 mL
100 mM 0.0135 mL 0.0675 mL 0.1351 mL 0.3377 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Hegde SS, et al. Pharmacologic characterization of GSK-961081 (TD-5959), a first-in-class inhaled bifunctional bronchodilator possessing muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist properties. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):190-9. 2. Hughes AD, et al. Discovery of (R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino)methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate (TD-5959, GSK961081, batefenterol): first-in-class dual pharmacology multivalent muscarinic antagonist and β₂ agonist (MABA) for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). J Med Chem. 2015 Mar 26;58(6):2609-22.
Cytisinicline kuwanon G α-Conotoxin MII acetate Tolterodine tartrate Azatadine dimaleate Atropine methyl bromide Tiotropium bromide Glutathione arsenoxide hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌药物库 抗帕金森病化合物库 神经信号分子库 临床期小分子药物库 抗心血管疾病化合物库 神经递质受体化合物库 抑制剂库 人代谢物化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Batefenterol 743461-65-6 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor AChR GSK 961081 mAChR inhibit Muscarinic acetylcholine receptor GSK961081 TD 5959 TD5959 Inhibitor TD-5959 GSK-961081 Beta Receptor inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼