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Basimglurant

产品编号 T12717 CAS 802906-73-6

别名: CTEP Derivative, RG7090

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Basimglurant, CAS 802906-73-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 542	现货
5 mg	￥ 1,320	现货
10 mg	￥ 2,120	现货
25 mg	￥ 3,930	现货
50 mg	￥ 6,220	现货
100 mg	￥ 8,380	现货
500 mg	￥ 16,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,450	现货

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纯度: 99.38%

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参考文献

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产品描述	Basimglurant (CTEP Derivative) is a potent, selective and orally available modulator of mGlu5 negative allosteric(Kd of 1.1 nM).
靶点活性	mGlu5 receptor:1.1 nM (Kd)
体外活性	In competition binding experiments on human recombinant mGlu5, Basimglurant (RG7090) fully displaces [3H]-MPEP with a Ki of 35.6 nM and [3H]-ABP688 with a Ki of 1.4 nM. In HEK293 cells stably expressing human mGlu5, Basimglurant (RG7090) inhibits quisqualate induced Ca2+ mobilization with an IC50 of 7.0 nM and [3H]-inositolphosphate accumulation (IC50 of 5.9 nM). Basimglurant shows similar potencies in radioligand binding and functional assay on human and rodent mGlu5 receptor orthologues[1].
体内活性	Basimglurant is selective and safe inhibitor of mGlu5 with good oral bioavailability and long half-life supportive of once-daily administration, good brain penetration, and high in vivo potency. Basimglurant has antidepressant properties which are corroborated by its functional magnetic imaging (fMRI) profile, as well as anxiolytic-like and antinociceptive features[1].

别名	CTEP Derivative, RG7090
分子量	325.77
分子式	C18H13ClFN3
CAS No.	802906-73-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (102.31 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0697 mL	15.3483 mL	30.6965 mL	76.7413 mL
	5 mM	0.6139 mL	3.0697 mL	6.1393 mL	15.3483 mL
	10 mM	0.307 mL	1.5348 mL	3.0697 mL	7.6741 mL
	20 mM	0.1535 mL	0.7674 mL	1.5348 mL	3.8371 mL
	50 mM	0.0614 mL	0.307 mL	0.6139 mL	1.5348 mL
	100 mM	0.0307 mL	0.1535 mL	0.307 mL	0.7674 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lindemann L, et al. Pharmacology of basimglurant (RO4917523, RG7090), a unique metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulator in clinical development for depression. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Apr;353(1):213-33. 2. Jaeschke G, et al. Metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulators: discovery of 2-chloro-4-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-imidazol-4-ylethynyl]pyridine (basimglurant, RO4917523), a promising novel medicine for psychiatric diseases.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Basimglurant 802906-73-6 Neuroscience GluR Inhibitor RG-7090 Metabotropic glutamate receptors mGluR inhibit CTEP Derivative RG7090 RG 7090 inhibitor

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