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BTSA1

BTSA1

产品编号 T5104   CAS 314761-14-3

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡

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BTSA1 Chemical Structure
BTSA1, CAS 314761-14-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
2 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 663 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 1,960 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,450 现货
500 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 728 现货
产品目录号及名称: BTSA1 (T5104)
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纯度: 99.15%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BTSA1 is a BAX activator that binds with high affinity and specificity to the N-terminal activation site and induces conformational changes to BAX leading to BAX-mediated apoptosis.
靶点活性 Bax:250 nM (IC50), Bax:144 nM (EC50)
体外活性 BTSA1 has no capacity to directly activate the pro-apoptotic homolog BAK. BTSA1 treatment potently and dose-responsively induces membrane translocation of recombinant soluble BAX to the mitochondrial membrane, which is followed by induction of BAX oligomerization. BTSA1-induced BAX activation promotes apoptosis in cancer cells. BTSA1 reduces the viability of all AML cell lines in a dose-dependent manner with IC50 values ranged between 1 and 4 μM, which leads to complete effect within 24 hr treatment. It induces dose-dependent caspase-3/7 activation in all five AML cell lines[1].
体内活性 BTSA1 potently suppresses human acute myeloid leukemia (AML) xenografts and increases host survival without toxicity. It is well-tolerated in mice with no toxic effects on healthy hematopoiesis, including healthy stem cell-enriched (LSK) cells, common myeloid progenitors, granulocyte-monocyte progenitors, and megakaryocyte-erythrocyte progenitors. BTSA1 has a substantial half-life in mouse plasma (T1/2 = 15 hr) and oral bioavailability (%F = 51), while a 10 mg/kg dose reaches sufficient levels (~15 μM) of BTSA1 to induce BAX activation and apoptosis in leukemia cells. Thus, BTSA1 is orally bioavailable with excellent pharmacokinetics, has significant anti-tumor activity in leukemia xenografts by promoting apoptosis, and at therapeutically effective doses it does not show any detectable toxicity in the hematopoietic system or other tissues[1].
分子量 430.51
分子式 C21H14N6OS2
CAS No. 314761-14-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (139.37 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3228 mL 11.6141 mL 23.2283 mL 58.0707 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3228 mL 4.6457 mL 11.6141 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1614 mL 2.3228 mL 5.8071 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9035 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4646 mL 1.1614 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2323 mL 0.5807 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Reyna DE, et al. Direct Activation of BAX by BTSA1 Overcomes Apoptosis Resistance in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2017 Oct 9;32(4):490-505.e10.
OTS964 hydrochloride Catechin Rebastinib Didymin Sacubitril/Valsartan PQ401 Vatalanib dihydrochloride Ramipril

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
已知活性化合物库 抗衰老化合物库 铜死亡化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗癌化合物库 细胞凋亡化合物库 PPI抑制剂库 线粒体靶向库 口服活性化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BTSA1 314761-14-3 Apoptosis BCL inhibit FITC-BIM caspase-3/7 translocation BTSA 1 Bcl-2 Family BTSA-1 viability Inhibitor mitochondrial pharmacologically BAX AML SAHBA2 inhibitor

 

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