BTK inhibitor 17

产品编号: T9706

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

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CAS：1858206-76-4

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies.

体外活性

BTK inhibitor 17 exhibited high potency against BTK kinase and acceptable PK profile. BTK inhibitor 17 could covalently bind to Cys481 and formed an HB network with gatekeeper Thr474, hinge key residues Met477 and Glu475[1].

体内活性

BTK inhibitor 17 demonstrated significant in vivo efficacy in a mouse-collagen-induced arthritis (CIA) model. BTK inhibitor 17 shows >95% plasma protein binding across three species of human, rat, and mouse. After an intravenous injection, the half-life (rat, 0.32 h; mice, 0.42 h), clearance (rat, 54.6 mL/min/kg; mice, 31.3 mL/min/kg), volume of distribution (rat, 1.55 L/kg; mice, 0.82 L/kg), and AUC exposure (rat, 604 ng.h/mL; mice, 576 ng.h/mL) are observed in two species. After oral administration, BTK inhibitor 17 exhibits higher Cmax (rat, 466 ng/mL; mice, 252 ng/mL) and plasma exposure (rat, 642 ng.h/mL; mice, 128 ng.h/mL) with a favorable oral bioavailability (rat, 23.7%; mice, 11.2%)[1]. In male Balb/C mice injected with collagen, BTK inhibitor 17 inhibited the significant progression of the disease and exhibited a clear dose-dependent reduction per paw clinical scores[1].

Cas No.

1858206-76-4

分子式

C25H24N6O3

分子量

456.506

别名

BTK inhibitor 17

参考文献

[1]Xuejun Zhang, et al. Discovery and Evaluation of Pyrazolo[3,4- d]pyridazinone as a Potent and Orally Active Irreversible BTK Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Dec 11;11(10):1863-1868.

储存和溶解度

DMSO:100 mg/mL (219.06 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 BTK inhibitor 17 1858206-76-4

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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溶液体积

质量

配液浓度

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提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BTK inhibitor17 oral BTK inhibitor 17 Btk rheumatoid Inhibitor inhibit Cys481 Bruton tyrosine kinase arthritis BTK inhibitor-17 1858206-76-4

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