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BRD4770

产品编号 T1923 CAS 1374601-40-7

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BRD4770, CAS 1374601-40-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 295	现货
2 mg	￥ 418	现货
5 mg	￥ 673	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 1,920	现货
50 mg	￥ 3,490	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 739	现货

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纯度: 99.82%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	BRD4770 is a histone methyltransferase G9a inhibitor and induces cell senescence.
靶点活性	G9a/EHMT2:5 μM
体内活性	BRD4770和棉酚联用可以增加LC3-II水平和自噬体数量,从而协同作用诱导PANC-1细胞死亡。BRD4770在胰腺癌细胞系PANC-1中,通过通过抑制G9a降低二 - 和三甲基化H3K9的细胞水平,诱导衰老,并抑制贴壁依赖性和非依赖性增殖。
激酶实验	Biochemical activity of G9a: Dissociation Enhanced Lanthanide Fluoro-ImmunoAssays (DELFIA) are performed in white, opaque 384-well plates coated with Neutravidin. Test compounds are diluted to 12 μg/mL in 50 mM Tris-HCl pH 8.5 containing 4% DMSO and 10 μL is dispensed into the wells. Blank and control wells received only compound buffer. GST-G9a at 10 μg/mL and SAM at 40 μM are diluted in 50 mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT and added in a volume of 20 μL. Blank wells receives Tris/DTT buffer only. The reactions are initiated by the addition of 800 nM H3(1-20)-cysbiotin substrate in 50 mM Tris pH 8.5 in a volume of 10 μl, and incubated at room temperature for 60 minutes. The plates are washed 3 times with 100 μl of Wash Buffer (50 mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 20, 0.2% BSA). Next, 50 μl of Fluoroimmunoassay (FI) Buffer (50 mM Tris HCl pH 7.8, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0.2% BSA, 0.05% BGG) containing 5ng α-2X-di-meth H3-K9 and 5ng goat anti-rabbit Eu chelate is added to all wells of the plate, and the plate is incubated for an additional hour at room temperature. The plates are washed 3 times with 100 μL of Wash Buffer, and 50 μL of Enhancement Solution is added to each well. Time resolved fluorescence is measured after 45 minutes on a Viewlux Microplate Imager imaging for 15 seconds with a 354 μs window, 400 μs delay, excitation at 360 nm, and emission at 618 nm.
细胞实验	PANC-1 cells are seeded and treated with BRD4770 in 6-well plates for 72 h. Cells are trypsinized and tested for soft agar colony formation using CytoSelect 96-Well Cell Transformation Assay, using the CyQuant GR dye to measure total cellular nucleic acid levels. Fluorescence is detected with an Analyst HT plate reader using a 485/520 nm filter set.(Only for Reference)

分子量	413.47
分子式	C25H23N3O3
CAS No.	1374601-40-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.3 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4186 mL	12.0928 mL	24.1856 mL	60.4639 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4186 mL	4.8371 mL	12.0928 mL
	10 mM	0.2419 mL	1.2093 mL	2.4186 mL	6.0464 mL
	20 mM	0.1209 mL	0.6046 mL	1.2093 mL	3.0232 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yuan Y, et al. ACS Chem Biol. 2012, 7(7), 1152-1157. 2. Yuan Y, et al. Cell Death Dis. 2013, 4,e690.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BRD4770 1374601-40-7 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EHMT2 G9a H3K9 cell-permeable ATR chromatin anti-proliferation methylation BRD-4770 Inhibitor ATM senescent inhibit BRD 4770 inhibitor

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