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BQ-123

BQ-123

产品编号 T6792   CAS 136553-81-6
别名: BQ123

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

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BQ-123 Chemical Structure
BQ-123, CAS 136553-81-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 727 现货
5 mg ¥ 2,160 现货
10 mg ¥ 3,490 现货
25 mg ¥ 5,580 现货
50 mg ¥ 7,580 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,550 现货
其他形式的 BQ-123:
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产品目录号及名称: BQ-123 (T6792)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2.
靶点活性 ETA receptor:7.3 nM
体外活性 In porcine aortic vascular smooth muscle cells, BQ-123 selectively inhibits ETA-mediated contraction. [1] In rat vascular smooth muscle cells, BQ-123 inhibits endothelin-1-induced phosphoinositide breakdown and DNA synthesis. [2]
体内活性 In rats, BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) ameliorates myocardial ischemic-reperfusion injury. [3] In rats with pentylenetetrazole (PTZ)-induced tonic-clonic seizures, BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) potently impedes the formation and spread of seizure. [4] In pregnant C57BL/6 mice, BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) prevents LPS-induced preterm birth in mice via the induction of uterine and placental IL-10. [5]
别名 BQ123
分子量 610.7
分子式 C31H42N6O7
CAS No. 136553-81-6

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 12 mg/mL (19.6 mM)

DMSO: 93 mg/mL (152.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL 40.9366 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL 8.1873 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL 4.0937 mL
DMSO 20 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8187 mL 2.0468 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL 0.8187 mL
100 mM 0.0164 mL 0.0819 mL 0.1637 mL 0.4094 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ihara M, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1992, 12, S11-14. 2. Eguchi S, et al. FEBS Lett. 1992, 302(3), 243-246. 3. Goyal SN, et al. Biomed Pharmacother. 2010, 64(9), 639-646. 4. Erdogan H, et al. Hum Exp Toxicol. 2014, 33(10), 12008-12016. 5. Olgun NS, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2015, 282(3), 275-284.
BMS 182874 Aprocitentan Sparsentan RO 46-8443 Sulfisoxazole BQ-3020 ammonium IRL-1620 acetate Patecibart

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BQ-123 136553-81-6 GPCR/G Protein Endothelin Receptor inhibit blood artery pressure muscle smooth BQ 123 cells Inhibitor pulmonary BQ123 inhibitor

 

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