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  1. 干细胞
  1. TGF-beta/Smad
BMS986260

BMS986260

产品编号 T8730   CAS 2001559-19-7

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
BMS986260 Chemical Structure
BMS986260, CAS 2001559-19-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 825 现货
5 mg ￥ 1,980 现货
10 mg ￥ 2,970 现货
25 mg ￥ 4,930 现货
50 mg ￥ 6,880 现货
100 mg ￥ 9,270 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 1,980 现货
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产品目录号及名称: BMS986260 (T8730)
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纯度: 98.22%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
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产品描述 BMS-986260 is a selective, and orally bioavailable TGFβR1 inhibitor(IC50 = 1.6 nM).
体外活性 BMS-986260 demonstrated functional activity in multiple TGFβ-dependent cellular assays, excellent kinome selectivity, favorable pharmacokinetic properties, and curative in vivo efficacy in combination with anti-PD-1 antibody in murine colorectal cancer (CRC) models. Since daily dosing of TGFβR1 inhibitors is known to cause class-based cardiovascular (CV) toxicities in preclinical species, a dosing holiday schedule in the anti-PD-1 combination efficacy studies was explored. An intermittent dosing regimen of 3 days on and 4 days off allowed mitigation of CV toxicities in one month dog and rat toxicology studies and also provided similar efficacy as once daily dosing.
分子量 382.78
分子式 C18H12ClFN6O
CAS No. 2001559-19-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (65.31 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6125 mL 13.0623 mL 26.1247 mL 65.3117 mL
5 mM 0.5225 mL 2.6125 mL 5.2249 mL 13.0623 mL
10 mM 0.2612 mL 1.3062 mL 2.6125 mL 6.5312 mL
20 mM 0.1306 mL 0.6531 mL 1.3062 mL 3.2656 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2612 mL 0.5225 mL 1.3062 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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X
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2020, 11(2):172-178.
DMH-1 GW-6604 SB-505124 LDN-214117 BIX02189 CJJ300 SD-208 BMP signaling agonist sb4

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该产品包含在如下化合物库中：
TGF-β/Smad靶点化合物库 抑制剂库 抗乳腺癌化合物库 抗癌化合物库 抗卵巢癌化合物库 抗胰腺癌化合物库 NO PAINS 化合物库 抗结直肠癌化合物库 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 抗肝癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS986260 2001559-19-7 Stem Cells TGF-beta/Smad nuclear translocation TGFβR1 FOXP3 expression MINK Transforming growth factor beta receptors BMS-986260 oral NHLF cells inhibit Inhibitor CD25 TGF-β Receptor pSMAD2/3 selective BMS 986260 inhibitor

 

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