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BMS-986158

BMS-986158

产品编号 T14685   CAS 1800340-40-2

BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

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BMS-986158 Chemical Structure
BMS-986158, CAS 1800340-40-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 682 现货
5 mg ¥ 2,090 现货
10 mg ¥ 3,610 现货
25 mg ¥ 5,830 现货
50 mg ¥ 7,950 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,290 现货
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产品目录号及名称: BMS-986158 (T14685)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BMS-986158 is a highly effective BET inhibitor, demonstrating IC50 values of 6.6 nM in NCI-H211 small cell lung cancer (SCLC) cells and 5 nM in MDA-MB231 triple negative breast cancer (TNBC) cells.
靶点活性 BET:5 nM (in MDA-MB231 TNBC) cells), BET:6.6 nM(in NCI-H211 SCLC cells)
体外活性 BMS-986158 is an inhibitor of the bromodomain (BRD) and extra-terminal domain (BET) family of proteins, with potential antineoplastic activity. Upon administration, the BET inhibitor BMS-986158 binds to the acetyl-lysine binding site in the BRD of BET proteins. Thereby preventing the interaction between BET proteins and acetylated histones. This disrupts chromatin remodeling and prevents the expression of certain growth-promoting genes. Resulting in an inhibition of tumor cell growth[2].
分子量 495.62
分子式 C30H33N5O2
CAS No. 1800340-40-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (121.06 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0177 mL 10.0884 mL 20.1767 mL 50.4419 mL
5 mM 0.4035 mL 2.0177 mL 4.0353 mL 10.0884 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0088 mL 2.0177 mL 5.0442 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0088 mL 2.5221 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4035 mL 1.0088 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5044 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Yin M, et al. Potent BRD4 inhibitor suppresses cancer cell-macrophage interaction. Nat Commun. 2020 Apr 14;11(1):1833.
ARV-825 Menin-MLL inhibitor 27 BET-IN-15 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid SMARCA-BD ligand 1 for Protac dBET6 ARV-771 GNE-064

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 表观遗传库 抗肺癌化合物库 经典已知活性库 临床期小分子药物库 PPI抑制剂库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-986158 1800340-40-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain BMS 986158 BMS986158 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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