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BMS-935177

BMS-935177

产品编号 T14681   CAS 1231889-53-4

BMS-935177 是一种可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 3 nM。

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BMS-935177 Chemical Structure
BMS-935177, CAS 1231889-53-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 622 现货
2 mg ¥ 913 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,750 现货
50 mg 特惠询价 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,930 现货
产品目录号及名称: BMS-935177 (T14681)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BMS-935177 is a reversible BTK inhibitor with IC50 value of 3 nM.
靶点活性 BTK:3 nM
体外活性 In human Ramos B cells, BMS-935177 inhibits calcium flux with an IC50 of 27 nM. BMS-935177 inhibits CD69 surface expression in peripheral B cells stimulated with antiIgM and anti-IgG. Against IgG-containing immune complexdriven low affinity activating FcγRIIa and FcγRIII end points in peripheral blood mononuclear cells, BMS-935177 effectively inhibits TNFα production (IC50 = 14 nM). BMS-935177 shows mean IC50 values of 550 and 2060 nM in human and mouse whole blood, respectively[1].
体内活性 BMS-935177(5, 20, and 45 mg/kg) inhibits anti-KLH antibodies of the IgG isotype at day 14, with statistically significant reductions at all doses. In satellite mice, BMS-935177 (5 mg/kg) maintains the plasma concentration above the mouse whole blood BCR-stimulated CD69 IC50 value of 2 μM for only 5 h. BMS-935177(10, 20, and 30 mg/kg) provides dose-dependently reduces both the severity and incidence of clinically evident disease in this rodent model of RA. BMS-935177(10 mg/kg) reduces the disease severity about 40%, and the percentage of animals showing any signs of disease is reduced by a third[1].
分子量 502.56
分子式 C31H26N4O3
CAS No. 1231889-53-4

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 117mg/mL (232.8mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9898 mL 9.9491 mL 19.8981 mL 49.7453 mL
5 mM 0.398 mL 1.9898 mL 3.9796 mL 9.9491 mL
10 mM 0.199 mL 0.9949 mL 1.9898 mL 4.9745 mL
20 mM 0.0995 mL 0.4975 mL 0.9949 mL 2.4873 mL
50 mM 0.0398 mL 0.199 mL 0.398 mL 0.9949 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0995 mL 0.199 mL 0.4975 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. De Lucca GV, et al. Small Molecule Reversible Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK): Structure-Activity Relationships Leading to the Identification of 7-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-[2-methyl-3-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)phenyl]-9H-carbazole-1-carboxamide (BMS-935177). J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):7915-35.
JAK3/BTK-IN-2 BTK inhibitor 17 Olmutinib BTK-IN-16 Larotinib QL47 QL-X-138 HCl CNX-774

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-935177 1231889-53-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK BMS935177 BMS 935177 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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