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BMS-564929

BMS-564929

产品编号 T14675   CAS 627530-84-1

BMS-564929 is an agonist of androgen receptor (AR, Ki of 2.11±0.16 nM).

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BMS-564929 Chemical Structure
BMS-564929, CAS 627530-84-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 765 5日内发货
25 mg ¥ 5,950 6-8周
50 mg ¥ 7,740 6-8周
100 mg ¥ 11,900 6-8周
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产品目录号及名称: BMS-564929 (T14675)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BMS-564929 is an agonist of androgen receptor (AR, Ki of 2.11±0.16 nM).
靶点活性 Androgen receptor:(ki)2.11±0.16 nM
体外活性 BMS-564929 is more than 1000-fold selective for AR vs. estrogen receptors (ER) α and β, glucocorticoid receptor (GR), and mineralocorticoid receptor (MR), and approximately 400-fold selective vs. BMS-564929 shows no measurable activity in functional transactivation assays with ERα/β, GR, MR, or PR at concentrations up to 30 μM[1]. BMS-564929 exhibits a potency (EC50, calculated as the concentration at which 50% of the maximum stimulatory effect of DHT is achieved) of 0.44±0.03 nM in the C2C12 myoblast cell line. In the PEC cell line, the EC50 for BMS-564929 is 8.66±0.22 nM. progesterone receptor (PR).
体内活性 BMS-564929 is more than 200 times more potent in stimulation of muscle and 80 times more selective for muscle vs. prostate, compared with T propionate (TP) in the same model[1]. BMS-564929 (p.o.) shows substantially more potent activity in the levator ani, exhibiting an ED50 of 0.0009 mg/kg in the levator ani and an ED50 of 0.14 mg/kg in the prostate; a net 160-fold selectivity for muscle vs. prostate, in sexually mature, castrated male rats, a well-characterized animal model. Approximately 100% muscle stimulation is achieved at 0.1 mg/kg, reaching greater than 125% stimulation at 0.3 and 1 mg/kg.
分子量 305.72
分子式 C14H12ClN3O3
CAS No. 627530-84-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (163.55 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.271 mL 16.3548 mL 32.7097 mL 81.7742 mL
5 mM 0.6542 mL 3.271 mL 6.5419 mL 16.3548 mL
10 mM 0.3271 mL 1.6355 mL 3.271 mL 8.1774 mL
20 mM 0.1635 mL 0.8177 mL 1.6355 mL 4.0887 mL
50 mM 0.0654 mL 0.3271 mL 0.6542 mL 1.6355 mL
100 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3271 mL 0.8177 mL

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1. Ostrowski J, et al. Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):4-12.
2-hydroxy Flutamide CLP-3094 Rezvilutamide Nandrolone propionate Ostarine Triptophenolide DSRM-3716 3,3'-Diindolylmethane

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMS-564929 627530-84-1 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor BMS564929 BMS 564929 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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