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BMS-345541

产品编号 T6326 CAS 445430-58-0

别名: BMS-345541 free base, IKK Inhibitor III, BMS345541

BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BMS-345541, CAS 445430-58-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 282	现货
2 mg	￥ 416	现货
5 mg	￥ 697	现货
10 mg	￥ 1,110	现货
25 mg	￥ 2,260	现货
50 mg	￥ 3,630	现货
100 mg	￥ 4,720	现货
200 mg	￥ 6,990	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 778	现货

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其他形式的 BMS-345541:

BMS-345541 hydrochloride
现货

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纯度: 99.29%

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产品描述	BMS-345541 (IKK Inhibitor III) is a highly selective inhibitor of the catalytic subunits of IKK-2 and IKK-1 with IC50 of 0.3 μM and 4 μM, respectively.
靶点活性	IKK2:0.3 μM, IKK1:4 μM
体外活性	75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制和对照组相比抑制率分别为86％,69％和67％.BMS-345541（100 mg/kg）将累积性关节炎损伤评分从4.4降低至0,伴随着较低的胫骨关节退化和炎症严重程度,滑膜增生,骨吸收和软骨侵蚀.BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,100 mg/kg剂量组动物显示与无疾病对照动物相当的水平.口服100 mg/kg BMS-345541时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86（vs对照组的0.77）,1.0（vs对照组的2.5）,5.66（vs对照组的8.52）,6.82（vs对照组的12.33）.
体内活性	5 μM BMS-345541在BE-13和DND-41细胞中,诱导细胞停滞在细胞周期中的G2/M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。5 μM BMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着procaspase-8,procaspase-3和聚（ADP-核糖）时间依赖性的解离。5 μM BMS-34554诱导IκBα和p65的时间依赖性的去磷酸化。10 μM BMS-345541抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞（SK-MEL-5,A375和HS294T）的生长,72小时抑制率分别是由96％和99％。10 μM BMS-345541导致IKK活性降低76％,NF-kB活性降低95％,以及CXCL1产生。 BMS-345541剂量依赖性地抑制THP-1单核细胞中TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC50为4 μM。BMS-345541在人脐静脉内皮细胞中,抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC50为5 μM。BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并抑制Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-34554处理导致T-ALL细胞中FOXO3a的核易位,包括控制p21 CIP1基因的表达水平。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6 μM。
激酶实验	Enzyme Assays: Assays measuring the enzyme-catalyzed phosphorylation of GST-IκBα are performed by adding enzyme (a final concentration of 0.5 μg/mL) at 30 ℃ to solutions of 100 μg/mL GST- IκBα and 5 μM [33P]ATP in 40 mM Tris HCl, pH 7.5, containing 4 mM MgCl2, 34 mM sodium phosphate, 3 mM NaCl, 0.6 mM potassium phosphate, 1 mM KCl, 1 mM dithiothreitol, 3% (w/v) glycerol, and 250 μg/mL bovine serum albumin. The specific activity of [33P]ATP used in the assay is 100 Ci/mmol. After 5 min, the kinase reactions are stopped by the addition of 2× Laemmli sample buffer and heat-treated at 90 ℃ for 1 min. The samples are then loaded on to NuPAGE 10% BisTris gels. After completion of SDS-PAGE, gels are dried on a slab gel dryer. The bands are then detected using a 445Si PhosphorImager, and the radioactivity is quantified using ImageQuant software. Under these conditions, the degree of phosphorylation of GST-IκBα is linear with time and concentration of enzyme.
细胞实验	1×105 cells per well are plated in six-well plates with 10% fetal bovine serum medium overnight to allow cell adhesion. Cells ae cultured in medium containing BMS-345541 for 72 hours of treatment. Cells are counted with a hemocytometer.(Only for Reference)

别名	BMS-345541 free base, IKK Inhibitor III, BMS345541
分子量	255.32
分子式	C14H17N5
CAS No.	445430-58-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (35.24 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.9167 mL	19.5833 mL	39.1665 mL	97.9163 mL
	5 mM	0.7833 mL	3.9167 mL	7.8333 mL	19.5833 mL
	10 mM	0.3917 mL	1.9583 mL	3.9167 mL	9.7916 mL
	20 mM	0.1958 mL	0.9792 mL	1.9583 mL	4.8958 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burke JR, et al. J Biol Chem, 2003, 278(3), 1450-1456. 2. Blazkova H, et al. Cell Cycle, 2007, 6(20), 2531-2540. 3. Yang J, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(3 Pt 1), 950-960. 4. Buontempo F, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2467-2475. 5. MacMaster JF, et al. Inflamm Res, 2003, 52(12), 508-511.

文献引用

1. Chen J, Liu G, Wang X, et al. Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling. Cell Stem Cell. 2022

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-345541 445430-58-0 NF-Κb IκB/IKK BMS-345541 free base BMS 345541 Inhibitor inhibit IKK Inhibitor III BMS345541 IκB kinase IKK I kappa B kinase inhibitor

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