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BMS 299897

产品编号 T14673 CAS 290315-45-6

BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白（APP）的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。

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BMS 299897, CAS 290315-45-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 298	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,230	现货
50 mg	￥ 3,690	现货
100 mg	￥ 5,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 793	现货

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生物活性

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溶解度

DMSO: 27.0 mg/mL (52.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9534 mL	9.7668 mL	19.5335 mL	48.8338 mL
	5 mM	0.3907 mL	1.9534 mL	3.9067 mL	9.7668 mL
	10 mM	0.1953 mL	0.9767 mL	1.9534 mL	4.8834 mL
	20 mM	0.0977 mL	0.4883 mL	0.9767 mL	2.4417 mL
	50 mM	0.0391 mL	0.1953 mL	0.3907 mL	0.9767 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Meunier J, et al. The γ-secretase inhibitor 2-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)sulfonyl](2,5-difluorophenyl) amino]ethyl-5-fluorobenzenebutanoic acid (BMS-299897) alleviates Aβ1-42 seeding and short-term memory deficits in the Aβ25-35 mouse model of Alzheimer's disease. Eur J Pharmacol. 2013;698(1-3):193-199. 2. Weissmiller AM, et al. A γ-secretase inhibitor, but not a γ-secretase modulator, induced defects in BDNF axonal trafficking and signaling: evidence for a role for APP. PLoS One. 2015;10(2):e0118379. 3. Zheng M, et al. Studies on the pharmacokinetics and metabolism of a gamma-secretase inhibitor BMS-299897, and exploratory investigation of CYP enzyme induction. Xenobiotica. 2009;39(7):544-555. 4. Xue YJ, et al. Liquid-liquid extraction of strongly protein bound BMS-299897 from human plasma and cerebrospinal fluid, followed by high-performance liquid chromatography/tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2007;43(5):1728-1736. 5. Anderson JJ, et al. Reductions in beta-amyloid concentrations in vivo by the gamma-secretase inhibitors BMS-289948 and BMS-299897. Biochem Pharmacol. 2005;69(4):689-698. 6. Zhang D, et al. In vitro and in vivo metabolism of a gamma-secretase inhibitor BMS-299897 and generation of active metabolites in milligram quantities with a microbial bioreactor. Curr Drug Metab. 2006;7(8):883-896.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS 299897 290315-45-6 Neuroscience Proteases/Proteasome Stem Cells Beta Amyloid Gamma-secretase BMS299897 BMS-299897 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	BMS 299897 is a sulfonamide γ-secretase inhibitor. It has an IC50 of 7 nM for Aβ production inhibition in HEK293 cells stably overexpressing amyloid precursor protein (APP).
靶点活性	β-Amyloid (HEK293 cells):7 nM, β-Amyloid (HEK293 cells):7 nM
体外活性	BMS-299897 (1 μM) decreases these peptides to levels ranging from 20 to 50% of the vehicle control. Furthermore, it leads to a reduction in the proportion of QD-BDNF signals moving in the retrograde direction (p=0.0198) while concurrently increasing the proportion of signals moving in the anterograde direction (p=0.0147).[2]
体内活性	BMS-299897 (0.1-1 nmol/mouse; male Swiss mice; one week) blocks the increase in Aβ1-42 content and decreases Aβ1-40 levels significantly. The compound does not affect the Aβ25-35-induced increase in hippocampal lipid peroxidation. Behaviorally, BMS-299897 blocks the Aβ25-35-induced deficits in spontaneous alternation or novel object recognition, using a 1 h intertrial time interval. The co-administration of the γ-secretase inhibitor BMS-299897, in the 0.1-1 μmol/mouse dose range, completely blocks the Aβ25-35-induced increase in Aβ1-42 content.[1]

分子量	511.94
分子式	C24H21ClF3NO4S
CAS No.	290315-45-6

BMS 299897

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