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BMH-21

BMH-21

产品编号 T1767   CAS 896705-16-1
别名: BMH21

BMH-21 是一种小分子 DNA 嵌入剂,可结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录,具有抗癌活性。

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BMH-21 Chemical Structure
BMH-21, CAS 896705-16-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 158 现货
5 mg ¥ 333 现货
10 mg ¥ 538 现货
25 mg ¥ 978 现货
50 mg ¥ 1,660 现货
100 mg ¥ 2,890 现货
200 mg ¥ 4,330 现货
500 mg ¥ 6,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 397 现货
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产品目录号及名称: BMH-21 (T1767)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BMH-21, a small molecule DNA intercalator, binds ribosomal DNA and inhibits RNA polymerase I (Pol I) transcription and not affects phosphorylation of H2AX.
靶点活性 RNA polymerase I:10-90 nM
体外活性 在小鼠异种移植物中,BMH-21可抑制肿瘤生长.
体内活性 在U2OS癌症细胞系中,BMH-21可使NCL易位(IC50:0.07 μM)和RPA194降解(IC50:0.05 μM)。BMH-21引起RPA194依赖性的蛋白酶体破坏,RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。通过引起核仁应激,BMH-21也可有效抑制细胞活性。
激酶实验 [14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.
细胞实验 The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent. (Only for Reference)
别名 BMH21
分子量 360.41
分子式 C21H20N4O2
CAS No. 896705-16-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (5.54 mM), Heating is recommended.

DMSO: 5 mg/mL (13.87 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
DMSO 10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Peltonen K, et al. Cancer Cell. 2014, 25(1), 77-90. 2. Colis L, et al. J Med Chem. 2014, 57(11), 4950-4961.

TargetMol Library Books文献引用

1. Scalera, Claudia, et al. Transcriptional Stress Induces Chromatin Relocation of the Nucleotide Excision Repair Factor XPG. International Journal of Molecular Sciences. 22.12 (2021): 6589.
FIT-039 2,4-D Doxifluridine MC-VC-PAB-Cyclohexanediamine-Thailanstatin A Enoxacin hydrate WRN inhibitor 2 WRN inhibitor 1 RdRP-IN-6

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMH-21 896705-16-1 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis nucleolus polymerase damage intercalation transcription RNA BMH 21 response DNA BMH21 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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