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BLU9931

产品编号 T2347 CAS 1538604-68-0

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

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BLU9931, CAS 1538604-68-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 296	现货
2 mg	￥ 436	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,130	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,780	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 867	现货

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纯度: 99.85%

纯度: 98%

纯度: 96.958%

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参考文献

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产品描述	BLU9931 is the first selective small molecule inhibitor of FGFR4.
靶点活性	FGFR4:3 nM, FGFR3:150 nM
体外活性	In MDA-MB-453 cells, BLU9931 potently inhibits phosphorylation of FGFR4 signaling pathway. BLU9931 inhibits proliferation of HCC cell lines that express an intact FGFR4 signaling complex, such as Hep 3B, HUH-7, and JHH-7 cell lines, with EC50 of <1 μM. BLU9931 also inhibits proliferation in PDX-derived cell lines with an intact FGFR4 signaling pathway. [1]
体内活性	In mice bearing the FGF19-amplified Hep 3B liver tumors, BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) leads to tumor regression and prevents this weight loss induced by tumors. In mice bearing the FGF19-overexpressing PDX-derived LIXC012 xenografts, treatment with BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) also leads to tumor regression. [1]
激酶实验	FGFR1-4 Biochemical Assays: FGFR kinase inhibition assays are performed at KM for ATP. Picomolar to low nanomolar concentrations of FGFR proteins are incubated in 1× Kinase Reaction Buffer (KRB) with 1 μM of CSKtide and 50 to 250 of μM ATP at 25°C for 90 minutes in the presence or absence of a dosed concentration series of inhibitor. All reactions are terminated by the addition of Stop buffer, and plates are read on a Caliper EZReader2. IC50 values are fit with a four-parameter log[Inhibitor] versus response model with floating Hill Slope.
细胞实验	Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.(Only for Reference)

分子量	509.38
分子式	C26H22Cl2N4O3
CAS No.	1538604-68-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.09 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9632 mL	9.8159 mL	19.6317 mL	49.0793 mL
	5 mM	0.3926 mL	1.9632 mL	3.9263 mL	9.8159 mL
	10 mM	0.1963 mL	0.9816 mL	1.9632 mL	4.9079 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hagel M, et al. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BLU9931 1538604-68-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR inhibit Inhibitor BLU 9931 BLU-9931 Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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