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BL-1249

BL-1249

产品编号 T14666   CAS 18200-13-0

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂,具有抗炎活性,可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
BL-1249 Chemical Structure
BL-1249, CAS 18200-13-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 867 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,320 现货
25 mg ¥ 4,720 现货
50 mg ¥ 8,160 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 21,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
产品目录号及名称: BL-1249 (T14666)
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纯度: 98.25%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BL-1249 is a selective and potent non-steroidal potassium channel activator with anti-inflammatory activity that activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2).
靶点活性 smooth muscle cells:21.0 μM (Human, EC50), TREK-2:8.0 μM (EC50), TREK-1:5.5 μM (EC50)
体外活性 通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估,BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明,与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似,BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性,激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用,并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。
体内活性 在麻醉的大鼠模型中,BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量,但并未显著影响血压。因此,BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性,在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。
分子量 291.35
分子式 C17H17N5
CAS No. 18200-13-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (102.97 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4323 mL 17.1615 mL 34.323 mL 85.8074 mL
5 mM 0.6865 mL 3.4323 mL 6.8646 mL 17.1615 mL
10 mM 0.3432 mL 1.7161 mL 3.4323 mL 8.5807 mL
20 mM 0.1716 mL 0.8581 mL 1.7161 mL 4.2904 mL
50 mM 0.0686 mL 0.3432 mL 0.6865 mL 1.7161 mL
100 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3432 mL 0.8581 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Pope L, et al. Protein and Chemical Determinants of BL-1249 Action and Selectivity for K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2018 Dec 19;9(12):3153-3165. 2. Tertyshnikova S, et al. BL-1249 [(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]: a putative potassium channel opener with bladder-relaxant properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):250-9. 3. Iwaki Y, et al. Towards a TREK-1/2 (TWIK-Related K+ Channel 1 and 2) dual activator tool compound: Multi-dimensional optimization of BL-1249. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 1;29(13):1601-1604.
ML353 KT-362 fumarate Nifekalant hydrochloride Methyl 3,4,5-trimethoxycinnamate Tipepidine hydrochloride Rosuvastatin NS6180 ASP2905

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BL-1249 18200-13-0 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel BL1249 BL 1249 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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