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BIIB021

产品编号 T2286 CAS 848695-25-0

别名: BIIB 021, CNF2024, BIIB-021

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BIIB021, CAS 848695-25-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,130	现货
50 mg	￥ 1,730	现货
100 mg	￥ 2,650	现货
200 mg	￥ 3,950	现货
500 mg	￥ 6,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 497	现货

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纯度: 99.82%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	BIIB021 (CNF2024) is an orally-available, fully synthetic inhibitor of HSP90(Ki=1.7 nM, EC50=38 nM).
靶点活性	HSP90:1.7 nM(Ki)
体外活性	在多种移植瘤模型中,口服BIIB021能够有效抑制肿瘤的生长.在L540cy肿瘤中,BIIB021（120 mg/kg ）,能够抑制细胞的增殖.
体内活性	在多种肿瘤细胞中（IC50=0.06-0.31 μM）,BIIB021能够抑制细胞生长,如BT474,MCF-7,N87,HT29,H1650,H1299,H69和H82。在霍奇金淋巴瘤细胞中（IC50=0.24-0.8 μM）,BIIB021抑制细胞增殖 ,如KM-H2,L428,L540,L540cy,L591,L1236和DEV。BIIB021诱导Hsp90蛋白（包括HER-2,Akt和Raf-1）的降解以及热休克蛋白Hsp70和Hsp27的上调表达。
激酶实验	Hsp90 Binding Assay: For fluorescence polarization competition measurements, the FITC-geldanamycin probe (20 nM) is reduced with 2 mM TCEP at room temperature for 3 hours, after which the solution is aliquoted and stored at -80 °C until used. Recombinant human Hsp90α (0.8 nM) and reduced FITC-geldanamycin (2 nM) are incubated in a 96-well microplate at room temperature for 3 hours in the presence of assay buffer containing 20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 20 mM Na2MoO4, 2 mM DTT, 0.1 mg/mL BGG, and 0.1% (v/v) CHAPS. Following this preincubation, BIIB021 in 100% DMSO is then added to final concentrations of 0.2 nM to 10 μM (final volume 100 μL, 2% DMSO). The reaction is incubated for 16 hours at room temperature and fluorescence is then measured in an Analyst plate reader, excitation = 485 nm, emission = 535 nm. High and low controls contained no BIIB021 or no Hsp90, respectively. The data are fit to a four-parameter curve and IC50 is generated.
细胞实验	A modified tetrazolium salt assay is used to measure the IC50. Tumor cells are added to 96-well plates and propagated for 24 hours before BIIB021 addition. BIIB021 is added to the plated cells. DMSO (0.03-0.003%) is included as a vehicle control. After incubation phenazine methosulfate (stock concentration 1 mg/mL) and 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium, inner salt (stock concentration 2 mg/mL) are mixed at a ratio of 1:20 and added to each well of a 96-well plate. Reduction of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium, inner salt gives rise to a soluble formazan product that is secreted into the culture medium. After 4 hours incubation, the formazan product is quantitated spectrophotometrically at a wavelength of 490 nm. Data are acquired using SOFTmaxPRO software, and 100% viability is defined as the A490 of DMSO-treated cells stained with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium, inner salt (the mean A490 of cells treated with DMSO at a range of 0.03-0.003%). Percent viability of each sample is calculated from the A490 values as follows: % viability = (A490 nm sample / A490 nm DMSO-treated cells × 100). The IC50 is defined as the concentration that gives rise to 50% inhibition of cell viabilit(Only for Reference)

别名	BIIB 021, CNF2024, BIIB-021
分子量	318.76
分子式	C14H15ClN6O
CAS No.	848695-25-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1372 mL	15.6858 mL	31.3716 mL	78.4289 mL
	5 mM	0.6274 mL	3.1372 mL	6.2743 mL	15.6858 mL
	10 mM	0.3137 mL	1.5686 mL	3.1372 mL	7.8429 mL
	20 mM	0.1569 mL	0.7843 mL	1.5686 mL	3.9214 mL
	50 mM	0.0627 mL	0.3137 mL	0.6274 mL	1.5686 mL
	100 mM	0.0314 mL	0.1569 mL	0.3137 mL	0.7843 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lundgren K, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(4), 921-929. 2. Böll B, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(16), 5108-5116. 3. Yin X, et al. Int J Cancer, 2010, 126(5), 1216-1225. 4. Zhang H, et al. Int J Cancer, 2010, 126(5), 1226-1234.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIIB021 848695-25-0 Autophagy Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP BIIB 021 Heat shock proteins CNF2024 inhibit CNF-2024 BIIB-021 CNF 2024 Inhibitor inhibitor

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