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BIBR 1532

BIBR 1532

产品编号 T2380   CAS 321674-73-1

BIBR 1532 是一种选择性端粒酶非竞争性抑制剂,IC50值为 100 nM。

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BIBR 1532 Chemical Structure
BIBR 1532, CAS 321674-73-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 193 现货
5 mg ¥ 433 现货
10 mg ¥ 693 现货
25 mg ¥ 1,380 现货
50 mg ¥ 2,680 现货
100 mg ¥ 3,970 现货
500 mg ¥ 8,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 498 现货
产品目录号及名称: BIBR 1532 (T2380)
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纯度: 99.36%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BIBR 1532 is an effective, specific and non-competitive telomerase inhibitor (IC50: 100 nM, in a cell-free assay).
靶点活性 Telomerase:100 nM
体内活性 在MCF-7/WT和抗美法仑的MCF-7/MlnR 细胞系中,BIBR 1532(2.5 μM)通过抑制端粒酶活性降低形成集落的能力,并缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。在体外,BIBR 1532剂量依赖性地非竞争性抑制端粒酶活性(IC50:100 nM)。BIBR 1532对T细胞幼淋巴细胞白血病具有选择性细胞毒性,该毒性具有剂量依赖性,BIBR 1532处理过的细胞也出现核浓缩及凋亡小体形成现象。在JVM13白血病细胞系中,BIBR 1532具有剂量依赖性的抗增殖效果(IC50:52 μM),且对其他白血病细胞系,包括 Nalm-1,HL-60和Jurkat的结果相似。此外, 在急性髓细胞性白血病中,BIBR 1532具有抗增殖效果(IC50:56 μM),而且不影响正常造血干细胞的增殖能力。
激酶实验 Conventional Telomerase Assay : For the direct telomerase assay with the endogenous telomerase, 10 μL of telomerase-enriched extract is mixed with different concentrations of BIBR1532 in a final volume of 20 μL. After 15-minute preincubation on ice, 20 μL of the reaction mixture is added, and the reaction is initiated by transferring the tubes to 37 °C. The final concentrations in the reaction mixture are 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM cold dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM spermidine, 10 units of RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol, and 2.5 μM TS-primer (5
细胞实验 Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation. (Only for Reference)
分子量 331.36
分子式 C21H17NO3
CAS No. 321674-73-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 8.3 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.0179 mL 15.0893 mL 30.1787 mL 75.4466 mL
5 mM 0.6036 mL 3.0179 mL 6.0357 mL 15.0893 mL
10 mM 0.3018 mL 1.5089 mL 3.0179 mL 7.5447 mL
20 mM 0.1509 mL 0.7545 mL 1.5089 mL 3.7723 mL
DMSO 50 mM 0.0604 mL 0.3018 mL 0.6036 mL 1.5089 mL
100 mM 0.0302 mL 0.1509 mL 0.3018 mL 0.7545 mL

计算器

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参考文献

1. Pascolo E, et al. J Biol Chem. 2002, 277(18), 15566-15572. 2. El-Daly H, et al. Blood. 2005, 105(4), 1742-1749. 3. Ward RJ, et al. Mol Pharmacol. 2005, 68(3), 779-786. 4. Röth A, et al. Leukemia. 2007, 21(12), 2456-2462. 5. Meng E, et al. Gynecol Oncol. 2012, 124(3), 598-605.
Atractylenolide III C-DIM12 3-​O-​Acetyloleanolic acid 5-Fluorouracil Rebastinib GSK-3β inhibitor 3 VER-50589 AZ 628

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 已知活性化合物库 共价抑制剂库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 细胞凋亡化合物库 抗衰老化合物库 DNA 损伤和修复分子库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIBR 1532 321674-73-1 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair Telomerase inhibit Inhibitor BIBR-1532 BIBR1532 inhibitor

 

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