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BI-9564

BI-9564

产品编号 T6786   CAS 1883429-22-8
别名: BI 9564, BI9564

BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 和 3.4 μM,Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。

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BI-9564 Chemical Structure
BI-9564, CAS 1883429-22-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,580 现货
100 mg ¥ 5,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
产品目录号及名称: BI-9564 (T6786)
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纯度: 98.77%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BI-9564, a specific cell-permeable BRD9 BD inhibitor. The Kd for BRD9 is 5.9 nM, and IC50 for BET family is > 100 μM.
靶点活性 BRD9:Kd: 20 nM
体外活性 EOL-1, human acute myeloid eosinophilic leukemia cell line, was antiproliferative byBI-9564 with EC50 of 800 nM.BRD7 implied as a tumor suppressor and is down-regulated in cancer cells, BI-9564 shows Kd of 73 nM for it, and is >10-fold more selective for BRD9 over the high homologues bromodomain. BI-9564 (<5 μM) shows no activity against 324 kinases, when BI-9564 at 10 μM, an inhibition >40% is observed for only 2 out of 55 GPCRs.
体内活性 In vivo proof-of-concept studies, BI-9564 (180 mg/kg, p.o.) shows attractive ADME/PK profiles. Compared to survival of the control group in a xenograft model of human AML, BI-9564 results in a modest but significant additional survival benefit of 2 days.
细胞实验 To 750,000 MV-4-11 cells in 250 μl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 μl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit. (Only for Reference)
动物实验 Female CIEA-NOG mice engrafted intravenously with 1×107 EOL-1 AML cells, which express stably luciferase and GFP, were administered orally on day 5 with BI-9564(10 mL/kg body weight), which is formulated with 0.5% Natrosol.
别名 BI 9564, BI9564
分子量 353.41
分子式 C20H23N3O3
CAS No. 1883429-22-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.53 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8296 mL 14.1479 mL 28.2957 mL 70.7394 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8296 mL 5.6591 mL 14.1479 mL
10 mM 0.283 mL 1.4148 mL 2.8296 mL 7.0739 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Martin LJ, et al. J Med Chem. 2016, 59(10):4462-75.
YHO-13351 PFI-3 PBRM1-BD2-IN-2 IV-275 PBRM1-BD2-IN-7 LP99 PF-CBP1 DDO-8926

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
已知活性化合物库 细胞重编程化合物库 NO PAINS 化合物库 组蛋白修饰化合物库 表观遗传库 PPI抑制剂库 染色质修饰分子库 抑制剂库 经典已知活性库 表型筛选靶点鉴定库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-9564 1883429-22-8 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain BI 9564 BI9564 Inhibitor inhibit inhibitor

 

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