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BI-882370

产品编号 TQ0048 CAS 1392429-79-6

BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。

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BI-882370, CAS 1392429-79-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 349	现货
2 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 743	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,390	现货
50 mg	￥ 3,560	现货

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纯度: 99.07%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

纯度: 97.33%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

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参考文献

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产品描述	BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.
靶点活性	B-Raf (V600E):0.4 nM, B-Raf:0.6 nM, C-Raf:0.8 nM
体外活性	BI-882370（0.9-6000 nM；3天）抑制BRAF突变型人类黑色素瘤和结直肠癌细胞增殖（EC50：1-10 nM）。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；2小时）在BRAFV600E突变型A375细胞中降低p-MEK1/2、p-ERK1/2和cyclin D1/D2的表达；在WT BRO细胞中（3-300 nM）诱发MEK1/2的磷酸化和ERK1/2的增强磷酸化。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；24小时）在1 nM或更高浓度下，抑制BRAFV600E突变型A375细胞中cyclin D1/D2的表达，诱导Kip1/p27表达，在WT BRO细胞中对cyclins D1/D2或Kip1/p27的表达无影响。
体内活性	BI-882370（口服；25 mg/kg、50 mg/kg；每日两次；2周）在多种BRAF突变型黑色素瘤和结直肠癌小鼠模型中显示出高效性，与Vemurafenib、Dabrafenib或Trametinib相比具有更优异的疗效。BI-882370（口服；25 mg/kg；每日两次；40天）在3周内产生抗药性，但在与trametinib联合的二线治疗5周期间未观察到抗药性。BI-882370（口服；60 mg/kg；每日一次；2周）在大鼠的临床化学、血液学、病理学和毒性基因组学方面未显示出毒性。
细胞实验	Cell Line: BRAF-mutant and WT melanoma cell lines (A101D, A375, SK-MEL-28, G-361, and BRO); Colorectal cancer cell lines (COLO 205, HT-29, LS411N, and HCT-116). Concentration: 0.9-6000 nM. Incubation Time: 3 days
动物实验	Animal Model: Human melanoma xenografts in nude mice with BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas cells (A375, COLO 205; G-361, HT-29 cells). Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg. Administration: Deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks

分子量	569.67
分子式	C28H33F2N7O2S
CAS No.	1392429-79-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (8.78 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7554 mL	8.777 mL	17.554 mL	43.8851 mL
DMSO	5 mM	0.3511 mL	1.7554 mL	3.5108 mL	8.777 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Waizenegger IC, et al. A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation. Mol Cancer Ther. 2016 Mar;15(3):354-65.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-882370 1392429-79-6 MAPK Raf inhibit Inhibitor Raf kinases BI882370 BI 882370 inhibitor

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