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BI-847325

产品编号 T6785 CAS 1207293-36-4

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BI-847325, CAS 1207293-36-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 303	现货
2 mg	￥ 463	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,360	现货
100 mg	￥ 6,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 972	现货

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纯度: 97.54%

纯度: 97.13%

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产品描述	BI-847325 is a selective dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK) with IC50 values of 4 and 15 nM for human MEK2 and AK-C, respectively.
靶点活性	MEK:4nM, Aurora kinase:15 nM
体外活性	BI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. BI-847325 also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression. [1]
体内活性	In mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights. [1]
激酶实验	Assays are run in the presence of 100 μM ATP using 10 μM of substrate. 30 μL PROTEIN-MIX in 25% DMSO and incubated for 15 min at room temperature. 10 μL PEPTIDE-MIX is added, the mixture is incubated for 60 min at RT and stopped by adding 180 μL 6.4% TCA (final concentration: 5%). Incorporated phosphate is measured in a scintillation counter and IC50 values are calculated using a sigmoidal curve analysis program with variable hill slope[1].
细胞实验	Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.(Only for Reference)

分子量	464.56
分子式	C29H28N4O2
CAS No.	1207293-36-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18 mg/mL (38.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 1 mg/mL (2.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.1526 mL	10.7629 mL	21.5257 mL	53.8144 mL
DMSO	5 mM	0.4305 mL	2.1526 mL	4.3051 mL	10.7629 mL
	10 mM	0.2153 mL	1.0763 mL	2.1526 mL	5.3814 mL
	20 mM	0.1076 mL	0.5381 mL	1.0763 mL	2.6907 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Phadke MS, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1354-1364.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-847325 1207293-36-4 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic MAPK MEK Aurora Kinase BI847325 inhibit MAPKK MAP2K Inhibitor Mitogen-activated protein kinase kinase BI 847325 inhibitor

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