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BI-749327

BI-749327

产品编号 T10537   CAS 2361241-23-6

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍, 比TRPC7高出42 倍。

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BI-749327 Chemical Structure
BI-749327, CAS 2361241-23-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 2,880 现货
10 mg ¥ 4,280 现货
25 mg ¥ 6,220 现货
50 mg ¥ 7,630 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,180 现货
产品目录号及名称: BI-749327 (T10537)
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纯度: 99.74%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BI-749327 is a high selectivity and orally bioavailable antagonist of TRPC6 (IC50s: 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6).
靶点活性 guinea pig TRPC6:15 nM (IC50), human TRPC6:19 nM (IC50), mouse TRPC6:13 nM (IC50)
体外活性 BI-749327 is 85-fold more selective for mouse TRPC6 than TRPC3 and 42-fold versus TRPC7. BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.
体内活性 BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload. BI-749327 dose-dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction. BI-749327 (3-30 mg/kg; p.o.) has a long terminal half-life (t1/2 8.5-13.5 hours) for mice.
分子量 442.43
分子式 C23H21F3N4O2
CAS No. 2361241-23-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.25 mg/mL (70.63 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2602 mL 11.3012 mL 22.6024 mL 56.5061 mL
5 mM 0.452 mL 2.2602 mL 4.5205 mL 11.3012 mL
10 mM 0.226 mL 1.1301 mL 2.2602 mL 5.6506 mL
20 mM 0.113 mL 0.5651 mL 1.1301 mL 2.8253 mL
50 mM 0.0452 mL 0.226 mL 0.452 mL 1.1301 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Lin B L, et al. In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis and dysfunction in cardiac and renal disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 May 14;116(20):10156-10161.
RN-1747 Linoleoyl Ethanolamide NMDAR/TRPM4-IN-2 1,4-Cineole AMG 333 N4-benzyl-N2-methylquinazoline-2,4-diamine hydrochloride TRPM8 antagonist 3 Adenosine 5'-diphosphoribose sodium

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 已知活性化合物库 经典已知活性库 抑制剂库 神经信号分子库 离子通道库 NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 口服活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-749327 2361241-23-6 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel Inhibitor inhibit Transient receptor potential channels BI749327 TRP Channel BI 749327 inhibitor

 

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