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BI 653048

BI 653048

产品编号 T10535   CAS 1198784-72-3

BI 653048 is a selective and orally active agonist of nonsteroidal glucocorticoid (IC50: 55 nM). BI 653048 is also an HCV NS3 protease inhibitor.

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BI 653048 Chemical Structure
BI 653048, CAS 1198784-72-3
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 待询
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产品目录号及名称: BI 653048 (T10535)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BI 653048 is a selective and orally active agonist of nonsteroidal glucocorticoid (IC50: 55 nM). BI 653048 is also an HCV NS3 protease inhibitor.
靶点活性 CYP2C9:12 μM, CYP1A2:50 μM, CYP2D6:41 μM, CYP3A4:8 μM, CYP2C19:9 μM
体外活性 BI 653048 exhibits improved drug-like properties, inhibits CP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4 (IC50s: 50 μM, 41 μM, 12 μM, 9 μM, and 8 μM). BI 653048 reduces affinity for the hERG ion channel with an IC50>30 μM in recombinant HEK293 cells expressing the human ERG potassium channel. BI 653048 inhibits TNF-stimulated IL-6 production in mouse RAW cells (IC50: 100 nM) [2].
体内活性 BI 653048 (p.o.; 3, 10, and 30 mg/kg) at 3 mg/kg has nonsignificant decreases for all measured histology parameters (ankle inflammation, cartilage damage, pannus formation, and bone resorption), Mid-dose (10 mg/kg) treatment significantly decreases pannus and bone resorption (33%) as well as summed scores (27%), while at high dose (30 mg/kg), all parameters are significantly decreased (87–96%). The ED50 value for the summed scores is 14 mg/kg [2].
分子量 515.52
分子式 C23H25F4N3O4S
CAS No. 1198784-72-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Reeves JT, et al. Development of a large scale asymmetric synthesis of the glucocorticoid agonist BI 653048 BS H3PO4.J Org Chem. 2013 Apr 19;78(8):3616-35. 2. Harcken C, et al. Optimization of drug-like properties of nonsteroidal glucocorticoid mimetics and identification of a clinical candidate.ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 20;5(12):1318-23. 3. Montse Llinas-Brunet, et al. Latest bibliographic data on file with the International Bureau
Choline Fenofibrate (±)-N-3-Benzylnirvanol Verapamil hydrochloride 7-Hydroxyflavone CDD3506 Lasiodin 5,6,7-Trimethoxycoumarin Dafadine-A

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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Keywords

BI 653048 1198784-72-3 Metabolism P450 BI-653048 BI653048 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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