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BGP-15

BGP-15

产品编号 T3649   CAS 66611-37-8
别名: BGP15, BGP-15 2HCl

BGP-15 (BGP-15 2HCl) 是一种PARP 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 120 和 57 μM,在缺血再灌注损伤后具有保护作用。

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BGP-15 Chemical Structure
BGP-15, CAS 66611-37-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 228 现货
2 mg ¥ 333 现货
5 mg ¥ 569 现货
10 mg ¥ 968 现货
25 mg ¥ 1,990 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 569 现货
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产品目录号及名称: BGP-15 (T3649)
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生物活性
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参考文献
产品描述 BGP-15 (BGP-15 2HCl) is a PARP inhibitor with protecting effect after ischemia-reperfusion injury.
靶点活性 PARP:120 μM
体外活性 在两种小鼠模型(将分步发展为心衰和房颤)中,BGP-15可改善心脏功能和减少心率不齐[2].在cisplatin处理前以 BGP-15(100-200 mg/kg,p.o.)处理可阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展.在cisplatin诱导的肾毒性中,BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用.尽管BGP-15可使肾脏免受肾毒性,但它对细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果没有减弱作用.在肾脏,BGP-15可抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化[1].
体内活性 BGP-15是HSP72的体外诱导物,但仅当与热激共同处理时有效,且不影响HSP90的水平[3]。BGP-15 (200 μM)可使高能磷酸化合物的损耗减弱,并防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤,这是通过诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化、阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应实现的。BGP-15可明显抑制p38和JNK的激活效应,因为在离体灌注心脏中这些激酶可促进细胞死亡和炎症反应[4]。
细胞实验 Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145 were maintained in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FCS in humidified air containing 5% CO2. For in vitro cytotoxicity assays, 5×103 to 5×104 cells were plated into the wells of 96-well plates in 100 μL culture medium. On the following day, cells were exposed to BGP-15 (10, 30, 100 μg/mL) and to a series of concentrations of cisplatin either by itself or in combination. Cultures were incubated in a total volume of 200 μL for 3 more days at 37°. Samples were prepared in duplicates or triplicates. Cell growth was evaluated by MTT or SRB assays. Growth inhibition curves were calculated. (Only for Reference)
别名 BGP15, BGP-15 2HCl
分子量 351.27
分子式 C14H24Cl2N4O2
CAS No. 66611-37-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 64 mg/mL (182.2 mM)

Ethanol: 65 mg/mL (185 mM)

DMSO: 65 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / Ethanol / DMSO 1 mM 2.8468 mL 14.2341 mL 28.4681 mL 71.1703 mL
5 mM 0.5694 mL 2.8468 mL 5.6936 mL 14.2341 mL
10 mM 0.2847 mL 1.4234 mL 2.8468 mL 7.117 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7117 mL 1.4234 mL 3.5585 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5694 mL 1.4234 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2847 mL 0.7117 mL

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1. Racz I, et al. Biochem Pharmacol. 2002, 63(6):1099-111. 2. Sapra G, et al. Nat Commun. 2014, 5:5705. 3. Chung J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008, 105(5):1739-44. 4. Sarszegi Z, et al. Mol Cell Biochem. 2012, 365(1-2):129-37. 6. Salah H, et al. The chaperone co-inducer BGP-15 alleviates ventilation-induced diaphragm dysfunction. Sci Transl Med. 2016 Aug 3;8(350):350ra10
3-Methoxybenzamide Rucaparib monocamsylate Protodeltonin Kuguaglycoside C Excisanin A Niraparib (R-enantiomer) RBN012759 Pamiparib

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BGP-15 66611-37-8 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP inhibit Inhibitor BGP 15 poly ADP ribose polymerase BGP15 BGP-15 2HCl inhibitor

 

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