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BFH772

产品编号 T3599 CAS 890128-81-1

别名: BFH-722

BFH772 是 VEGFR2抑制剂(IC50:3 nM)，具有口服活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BFH772, CAS 890128-81-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 269	现货
2 mg	￥ 383	现货
5 mg	￥ 618	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,590	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 693	现货

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纯度: 99.36%

纯度: 97.71%

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产品描述	BFH772, a structure analogue of BAW2881, is a potent and selective VEGF inhibitor. BFH772 is highly effective at targeting VEGFR2 kinase with an IC50 value of 3 nM. BFH772 inhibits the ligand induced autophosphorylation of RET, PDGFR, and KIT kinases, with IC50 values ranging between 30 and 160 nM.
靶点活性	VEGFR2:3 nM
体外活性	每天口服3 mg/kgBFH772有效地抑制黑色素瘤的生长（原发性肿瘤减少54-90%;转移瘤减少71-96%）.
体内活性	BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化,IC50为30-160 nM。BFH772有效地靶向VEGFR2,IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2,它还能靶向B-RAF,RET和TIE-2,尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。
激酶实验	In vitro kinase assay is based on a filter binding assay, using the recombinant GST-fused kinase domains expressed in baculovirus and purified over glutathione-sepharose, γ-[33P]ATP as the phosphate donor, and poly(Glu:Tyr 4:1) peptide as the acceptor. Each GST-fused kinase is incubated under optimized buffer conditions [20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1-3 mM MnCl2, 3-10 mM MgCl2, 3-8 μg/mL poly(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL polyethylene glycol 20000, 8 μM ATP, 10 μM sodium vanadate, 1 mM DTT] and 0.2 μCi γ-33P ATP in a total volume of 30 μL in the presence or absence of a test substance for 10 min at ambient temperature. The reaction is stopped by adding 10 mL of 250 mM EDTA. Using a 384-well filter system, half the volume is transferred onto an Immobilon-polyvinylidene difluoride membrane. The membrane is then washed extensively and dried, and scintillation counting is performed. IC50s for compounds are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition[1].
细胞实验	Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of compounds. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.(Only for Reference)

别名	BFH-722
分子量	439.39
分子式	C23H16F3N3O3
CAS No.	890128-81-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 81 mg/mL (184.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.2759 mL	11.3794 mL	22.7588 mL	56.8971 mL
	5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5518 mL	11.3794 mL
	10 mM	0.2276 mL	1.1379 mL	2.2759 mL	5.6897 mL
	20 mM	0.1138 mL	0.569 mL	1.1379 mL	2.8449 mL
	50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4552 mL	1.1379 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.1138 mL	0.2276 mL	0.569 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bold G, et al. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BFH772 890128-81-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR BFH-772 inhibit BFH-722 BFH 722 Vascular endothelial growth factor receptor Inhibitor BFH722 BFH 772 inhibitor

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