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BETd-260

产品编号 T14550 CAS 2093388-62-4

别名: ZBC 260

BETd-260是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连，对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。

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BETd-260, CAS 2093388-62-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,990	现货
5 mg	￥ 3,990	现货
10 mg	￥ 5,680	现货
25 mg	￥ 8,730	现货
50 mg	￥ 11,700	现货

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纯度: 96.76%

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生物活性

化学信息

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产品描述	BETd-260, a PROTAC linked by a Cereblon ligand and a BET ligand, has an inhibitory effect on BRD4 protein in leukemic cell lines.
靶点活性	BRD3:30-100 pM, BRD:0.0022 μM, BRD2:30-100 pM, BRD4:<30 pM
体外活性	betd - 260 (ZBC260; Compound 23) induced the degradation of BRD2, BRD3 and BRD4 proteins. BETd-260 acted on RS4; The ic50 measured for 11 leukemic cells was 51 pM. The ic50 of BETd-260 in MOLM-13 cells was 2.2 nM. BETd-260 at 3-10 nM could induce RS4; 11 and MOLM-13 cell apoptosis. Moreover, BETd-260 inhibited the transcription and translation of anti-apoptotic genes Mcl-1, Bcl-2, c-Myc and XIAP and increased the transcription and translation of pro-apoptotic gene Bad in HCC cells[1].
体内活性	BETd-260 (5 mg/kg, i.v.) degrades the BRD2, BRD3, and BRD4 proteins for more than 24 h, with robust cleavage of PARP and caspase-3, and strong down-regulation of c-Myc protein in RS4;11 xenograft mice model[1]. BETd-260 (5 mg/kg, i.v., every other day, thrice a week for 3 weeks) causes rapid tumor regression with a maximum of >90% regression in mice bearing RS4;11 xenograft tumors, and with no body weight loss or other signs of toxicity in mice.

别名	ZBC 260
分子量	798.89
分子式	C43H46N10O6
CAS No.	2093388-62-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (28.2 mM), Sonication is recommended.

H2O: 0.1 mg/mL, insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.2517 mL	6.2587 mL	12.5174 mL	31.2934 mL
	5 mM	0.2503 mL	1.2517 mL	2.5035 mL	6.2587 mL
	10 mM	0.1252 mL	0.6259 mL	1.2517 mL	3.1293 mL
	20 mM	0.0626 mL	0.3129 mL	0.6259 mL	1.5647 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BETd-260 2093388-62-4 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain ZBC260 ZBC-260 ZBC 260 Inhibitor inhibitor inhibit

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