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BETP

产品编号 TQ0124 CAS 1371569-69-5

BETP 是胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，能够抑制人和大鼠的GLP-1受体，其EC50值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BETP, CAS 1371569-69-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 346	现货
2 mg	￥ 513	现货
5 mg	￥ 888	现货
10 mg	￥ 1,370	现货
25 mg	￥ 2,680	现货
50 mg	￥ 3,920	现货
100 mg	￥ 5,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 978	现货

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纯度: 97.92%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	BETP is an agonist of GLP-1 receptor (EC50s: 0.66 and 0.755 μM for human and rat GLP-1 receptor).
靶点活性	GLP1:0.66 μM(Human), GLP1:0.755 μM(Rat)
体外活性	BETP（化合物B）在表达GLP-2、GIP、PTH或胰高血糖素受体的细胞中无活性。BETP（1-10 μM）能增强正常和糖尿病患者胰岛的胰岛素分泌。此外，BETP与GLP-1联用时，对GLP-1受体信号的增强作用呈现加成效应[1]。BETP将羟硝苏肽的效力提高了10倍（EC50：80 pM）。GLP-1不会改变羟硝苏肽和胰高血糖素在胰高血糖素受体上的效力和效能。BETP（0-30 μM）提高了羟硝苏肽与GLP-1受体的结合亲和力[2]。
体内活性	BETP（10 mg/kg，颈静脉导管）在静脉葡萄糖耐量试验（IVGTT）模型中显示出促进胰岛素分泌的活性。在SD大鼠高血糖夹持模型中，经BETP（10 mg/kg，静脉注射）处理的大鼠需要更高20%的葡萄糖输注率，并展现出更高的血浆胰岛素水平 [1]。此外，BETP（5 mg/kg）增强了oxyntomodulin刺激下的胰岛素分泌 [2]。
动物实验	IVGTT studies are performed. Male SD rats are group-housed three per cage in polycarbonate cages with filter tops. Rats are maintained on a 12:12 h light-dark cycle (lights on at 6:00 a.m.) at 21°C and receive diet and deionized water ad libitum. Rats were fasted overnight and anesthetized with 60 mg/kg pentobarbital for the duration of the experiment. For glucose and compounds (BETP, etc.) administration, a catheter with a diameter of 0.84 mm is inserted into the jugular vein. For rapid blood collection, a larger catheter with 1.02-mm diameter is inserted into the carotid artery. Blood is collected for glucose and insulin levels at times 0, 2, 4, 6, 10, and 20 min after intravenous administration of the BETP which is immediately followed by an intravenous glucose bolus of 0.5 g/kg. Plasma levels of glucose and insulin are determined [1].

分子量	406.42
分子式	C20H17F3N2O2S
CAS No.	1371569-69-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 25 mg/mL (61.51 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4605 mL	12.3025 mL	24.6051 mL	61.5127 mL
	5 mM	0.4921 mL	2.4605 mL	4.921 mL	12.3025 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2303 mL	2.4605 mL	6.1513 mL
	20 mM	0.123 mL	0.6151 mL	1.2303 mL	3.0756 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.2461 mL	0.4921 mL	1.2303 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sloop KW, et al. Novel small molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist stimulates insulin secretion in rodents and from human islets. Diabetes. 2010 Dec;59(12):3099-107. 2. Willard FS, et al. Small molecule allosteric modulation of the glucagon-like Peptide-1 receptor enhances the insulinotropic effect of oxyntomodulin. Mol Pharmacol. 2012 Dec;82(6):1066-73.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BETP 1371569-69-5 GPCR/G Protein Glucagon Receptor inhibit GCGR Inhibitor inhibitor

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