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BAZ2-ICR

BAZ2-ICR

产品编号 T14512   CAS 1665195-94-7

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and <100-fold selectivity over all other bromodomains.

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BAZ2-ICR Chemical Structure
BAZ2-ICR, CAS 1665195-94-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 2,530 5日内发货
25 mg ¥ 11,700 8-10周
50 mg ¥ 15,200 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
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产品目录号及名称: BAZ2-ICR (T14512)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.
靶点活性 BAZ2B:180 nM, BAZ2A:170 nM(kd), BAZ2A:130 nM, BAZ2A:(kd)109 nM
体外活性 To investigate whether BAZ2-ICR (Compound 13) can displace BAZ2 bromodomains from chromatin in living cells. A fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) assay utilizing GFP-tagged BAZ2A full length protein transfected into human osteosarcoma cells (U2OS) are tested. 1 μM BAZ2-ICR reduces the recovery time of the wild-type (wt) construct to a level similar to the dominant negative mutant, confirming that BAZ2-ICR inhibits BAZ2A in cells[1].
体内活性 BAZ2-ICR (5 mg/kg) shows 70% bioavailability and moderate clearance (~50% of mouse liver blood flow) and volume of distribution[1]. BAZ2-ICR (Compound 13) shows very high solubility (25 mM in D2O), a measured log D of 1.05. High stability in mouse microsomes, and permeation in the CaCo-2 model and thus a suitable profile for oral and intravenous gavage.
分子量 357.41
分子式 C20H19N7
CAS No. 1665195-94-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Drouin L, et al. Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2553-9.
AU-15330 FKBP12 PROTAC dTAG-7 GNE-049 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one ICG001 XD14 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid UNC 669

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BAZ2-ICR 1665195-94-7 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain BAZ2ICR BAZ-2-ICR BAZ2 ICR Inhibitor inhibitor inhibit

 

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