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BAY1238097

产品编号 T12660L CAS 1564268-08-1

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

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BAY1238097, CAS 1564268-08-1

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 599		现货

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产品描述	BAY1238097 is a potent and selective bromodomain and extra-terminal motif (BET) inhibitor with anticancer activity that exhibits strong antiproliferative activity in AML (Acute Myeloid Leukemia) and MM (Multiple Myeloma) models.BAY1238097 can be used for the study of advanced refractory malignancies.
靶点活性	BRD4:63 nM, BET:< 100 nM (TR-FRET assay), H4:2430 nM, BRD3(BRD2):609 nM
体外活性	BAY 1238097 在利用 BET BRD4 bromodomain 1 和来源于 histone H4 的乙酰化肽的 TR-FRET 检测中，显示出强效的抑制活性（IC50 < 100 nM）。在 NanoBRET 检测中，它能够抑制 BRD4 (IC50=63 nM)、BRD3 和 BRD2 (IC50=609 nM) 与 H4 (IC50=2430 nM) 之间的相互作用[2]。BAY 1238097 在体外淋巴瘤模型中表现出抗肿瘤活性，并且影响 GCB DLBCL 细胞的基因表达。在基因水平上，显著下调的基因包括 BTK、CCDC86、CCND2、CD19、CD27、FAIM、FCMR (FAIM3)、IL7R、IRAK1、MAPK13、MYB、MYC、PDE4B、TNFRSF13B 和 TNFRSF17。除了组蛋白编码基因外，上调的基因还包括 CCL5、CDKN2C、CD69、JUN 和 MKNK2[1]。
体内活性	BAY 1238097在AML和MM模型中展现出强效的功效，并在淋巴瘤模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性。在多种疾病模型中，BAY 1238097以每日10-15 mg/kg的剂量连续给药9-14天，耐受性良好，未观察到明显的毒性[1][2]。

分子量	451.56
分子式	C25H33N5O3
CAS No.	1564268-08-1

存储

store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (221.45 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2145 mL	11.0727 mL	22.1455 mL	55.3636 mL
	5 mM	0.4429 mL	2.2145 mL	4.4291 mL	11.0727 mL
	10 mM	0.2215 mL	1.1073 mL	2.2145 mL	5.5364 mL
	20 mM	0.1107 mL	0.5536 mL	1.1073 mL	2.7682 mL
	50 mM	0.0443 mL	0.2215 mL	0.4429 mL	1.1073 mL
	100 mM	0.0221 mL	0.1107 mL	0.2215 mL	0.5536 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bernasconi E, et al. Preclinical evaluation of the BET bromodomain inhibitor BAY 1238097 for the treatment of lymphoma. Br J Haematol. 2017 Sep;178(6):936-948. 2. Lejeune, P., et al. (2015) Abstract 3524: BAY 1238097, a novel BET inhibitor with strong efficacy in hematological tumor models. Cancer Research, 75(15 Suppl), 884.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY1238097 1564268-08-1 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain BAY 1238097 BAY-1238097 Inhibitor inhibitor inhibit

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