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BAY1082439

BAY1082439

产品编号 T14511   CAS 1375469-38-7
别名: N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

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BAY1082439 Chemical Structure
BAY1082439, CAS 1375469-38-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 315 现货
2 mg ¥ 453 现货
5 mg ¥ 728 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,380 现货
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产品目录号及名称: BAY1082439 (T14511)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BAY1082439, an orally bioavailable, selective inhibitor of PI3Kα/β/δ, demonstrates high efficacy in inhibiting the growth of Pten-null prostate cancer [1][2]. Additionally, BAY1082439 is effective against mutated forms of PIK3CA.
体外活性 BAY1082439 is a highly selective PI3Kα/α-balanced inhibitor. BAY1082439 (0.1-1 μM; 72 hours) is more effective than PI3Kα- and/or PI3Kβ-selective inhibitors in blocking PTEN-null prostate cancer cells[2]. BAY1082439 has an IC50 ratio of 1:3 in biochemical assays of PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kα (15.0 nM), and >1000-fold selectivity against mTOR kinase[1].
体内活性 BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression[2].
别名 N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺
分子量 494.54
分子式 C25H30N6O5
CAS No. 1375469-38-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799. 2. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.
AZD-8055 Dehydrocrenatidine Trigonelline AZD0156 LRRK2-IN-1 3,4-Dicaffeoylquinic acid T-1101 tosylate Luminespib

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY1082439 1375469-38-7 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K PTEN BAY 1082439 inhibit cancer oral N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺 Inhibitor BAY-1082439 forms Phosphoinositide 3-kinase mutated PIK3CA prostate inhibitor

 

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