Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 315 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 453 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 728 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,380 | 现货 |
产品描述 | BAY1082439, an orally bioavailable, selective inhibitor of PI3Kα/β/δ, demonstrates high efficacy in inhibiting the growth of Pten-null prostate cancer [1][2]. Additionally, BAY1082439 is effective against mutated forms of PIK3CA. |
体外活性 | BAY1082439 is a highly selective PI3Kα/α-balanced inhibitor. BAY1082439 (0.1-1 μM; 72 hours) is more effective than PI3Kα- and/or PI3Kβ-selective inhibitors in blocking PTEN-null prostate cancer cells[2]. BAY1082439 has an IC50 ratio of 1:3 in biochemical assays of PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kα (15.0 nM), and >1000-fold selectivity against mTOR kinase[1]. |
体内活性 | BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression[2]. |
别名 | N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺 |
分子量 | 494.54 |
分子式 | C25H30N6O5 |
CAS No. | 1375469-38-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: Slightly soluble
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BAY1082439 1375469-38-7 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K PTEN BAY 1082439 inhibit cancer oral N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺 Inhibitor BAY-1082439 forms Phosphoinositide 3-kinase mutated PIK3CA prostate inhibitor