Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,580 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,170 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 7,900 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 10,800 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 14,600 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,390 | 现货 |
产品描述 | BAY-985 is a potent, selective, and orally active ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s: 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε) with antitumor efficacy. |
靶点活性 | TBK1:2 nM (low ATP), TBK1:30 nM (high ATP), IKKε:2 nM |
体外活性 | BAY-985靶向抑制FLT3、RSK4、DRAK1和ULK1 (IC50分别为123、276、311和7930 nM)。BAY-985亦能抑制细胞内干扰素调节因子3 (IRF3, IC50为74 nM) 的磷酸化。此外,BAY-985对若干癌细胞系具有抗增殖作用,对SK-MEL2(NRAS和TP53突变)和ACHN(CDKN2A突变)细胞的IC50分别为900和7260 nM。 |
体内活性 | BAY-985(200 mg/kg;口服;每日两次;连续111天)表现出较弱的抗肿瘤效能。BAY-985清除率较高(CLb=4.0 L/h/kg,约95%肝脏提取率),在稳态时分布体积大(Vss=2.9 L/kg),末端半衰期较短(t1/2=0.79小时)。 |
分子量 | 553.58 |
分子式 | C27H30F3N9O |
CAS No. | 2409479-29-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8064 mL | 9.0321 mL | 18.0642 mL | 45.1606 mL |
5 mM | 0.3613 mL | 1.8064 mL | 3.6128 mL | 9.0321 mL | |
10 mM | 0.1806 mL | 0.9032 mL | 1.8064 mL | 4.5161 mL | |
20 mM | 0.0903 mL | 0.4516 mL | 0.9032 mL | 2.258 mL | |
50 mM | 0.0361 mL | 0.1806 mL | 0.3613 mL | 0.9032 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BAY-985 2409479-29-2 NF-Κb IκB/IKK BAY 985 BAY985 IKK IκB kinase melanoma IKKε TBK1 inhibit I kappa B kinase Inhibitor antitumor inhibitor