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BAY-85-8501

产品编号 T12613L CAS 1161921-82-9

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂，IC50=65 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BAY-85-8501, CAS 1161921-82-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,790	现货
5 mg	￥ 3,730	现货
10 mg	￥ 5,550	现货
25 mg	￥ 8,290	现货
50 mg	￥ 11,200	现货
100 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,890	现货

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产品描述	BAY-85-8501 is a selective, reversible and potent inhibitor of Human Neutrophil Elastase (HNE; IC50 of 65 pM)
靶点活性	HNE:65 pM
体内活性	在此模型中，外源性HNE noxa是引起损伤和肺出血的主要原因。BAY-85-8501（29）针对HNE的皮可摩尔级效力以及对MNE的个位数效力表现出明显效果，当在HNE noxa之前1小时给药时，能够完全防止肺损伤和随后的炎症发展。由于作为高度选择性的HNE抑制剂，BAY 85-8501对PPE无效，因此在这种设置中它不能防止初级肺损伤。虽然效力有所降低，但BAY-85-8501能够抑制MNE，后者是炎症和次要损伤的内源性推动因素。此时BAY-85-8501对炎症和次要损伤的影响较弱，仅在30倍剂量时观察到。在第二种设置中，抗炎和治愈次要损伤的效力主要取决于对MNE的效力（Ki=6 nM）[1]。在0.01 mg/kg剂量组中，血红蛋白浓度已显著下降。在0.1 mg/kg剂量下，观察到显著的中性粒细胞计数效应。在这种设置中，效能主要由对HNE（Ki=0.08 nM）的效力驱动。

分子量	474.46
分子式	C22H17F3N4O3S
CAS No.	1161921-82-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (421.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1077 mL	10.5383 mL	21.0766 mL	52.6915 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1077 mL	4.2153 mL	10.5383 mL
	10 mM	0.2108 mL	1.0538 mL	2.1077 mL	5.2691 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5269 mL	1.0538 mL	2.6346 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2108 mL	0.4215 mL	1.0538 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2108 mL	0.5269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Von Nussbaum F, et al. Freezing the Bioactive Conformation to Boost Potency: The Identification of BAY 85-8501, a Selective and Potent Inhibitor of Human Neutrophil Elastase for Pulmonary Diseases. ChemMedChem. 2015 Jul;10(7):1163-73.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY-85-8501 1161921-82-9 Proteases/Proteasome Serine Protease inhibit Elastase Inhibitor BAY 85 8501 BAY858501 inhibitor

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