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B-AP15

产品编号 T1932 CAS 1009817-63-3

别名: NSC 687852

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

B-AP15, CAS 1009817-63-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 187	现货
5 mg	￥ 352	现货
10 mg	￥ 597	现货
25 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 1,890	现货
100 mg	￥ 2,890	现货
200 mg	￥ 4,270	现货
500 mg	￥ 6,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 352	现货

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纯度: 98%

纯度: 95.25%

纯度: 95.07%

纯度: 91.43%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	B-AP15 (NSC-687852)(NSC-687852) is a selective inhibitor of the deubiquitinating enzymes Usp14 and UCHL5 of the 26S proteasome. It blocks the deubiquitinating activity of the 26S proteasome.
靶点活性	UCHL5:2.1 μM
体外活性	在HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠中,B-AP15（5 mg/kg）可使肿瘤发病显著延缓.对携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷小鼠,B-AP15（5 mg/kg）可产生显著的抗肿瘤活性.
体内活性	作为UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径,B-AP15可诱导细胞死亡。与外周血单核细胞或永生化上皮细胞（hTERT-RPE1）相比,B-AP15对HCT-116细胞毒性更大。B-AP15剂量依赖性地使UbG76V-YFP受体累积（IC50：0.8 μM）,表明损伤的蛋白酶体降解受损。作用于人类结肠癌HCT-116细胞时,B-AP15（1 μM）可使多聚泛素化蛋白快速累积。B-AP15（1 μM）对ATP诱导的IL-1β从脂多糖诱导的腹腔巨噬细胞中释放有抑制作用。作用于THP-1细胞,B-AP15（1 μM）可使尼日利亚菌素诱导的细胞死亡水平降低。B-AP15（1 μM）处理脂多糖诱导的THP-1细胞,可使尼日利亚菌素处理后形成的ASC斑点数量显著减少。作用于HCT-116细胞,B-AP15（1 μM）使细胞周期在G2/M期停滞,并造成细胞周期抑制剂累积。作用于HCT-116细胞, B-AP15（2.2 μM）使细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量剂量依赖性地提高,但不影响鸟氨酸脱羧酶1的数量。
激酶实验	For deubiquitinase inhibition assays, 19S regulatory particle (5 nM), 26S (5 nM) UCH-L1 (5 nM), UCH-L3 (0.3 nM), USP2CD (5 nM) USP7CD (5 nM) USP8CD (5 nM) or BAP1 (5 nM) is incubated with DMSO or b-AP15 and monitored the cleavage of ubiquitin-AMC (1,000 nM) using a Wallac VICTOR Multilabel counter or a Tecan Infinite M1000 equipped with 380 nm excitation and 460 nm emission filters[1].
细胞实验	b-AP15 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is monitored by either the fluorometric microculture cytotoxicity assay or the MTT assay. For the MTT assay, cells are seeded into 96-well flat-bottomed plates overnight and exposed to drugs, using DMSO as the control. At the end of incubations, 10 μl of a stock solution of 5 mg/mL MTT is added into each well, and the plates are incubated 4 hours at 37°C. Formazan crystals are dissolved with 100 μL 10% SDS/10 mM HCl solution overnight at 37°C. Absorbance is measured using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) plate reader at 590 nm[2].

别名	NSC 687852
分子量	419.39
分子式	C22H17N3O6
CAS No.	1009817-63-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3844 mL	11.9221 mL	23.8442 mL	59.6104 mL
	5 mM	0.4769 mL	2.3844 mL	4.7688 mL	11.9221 mL
	10 mM	0.2384 mL	1.1922 mL	2.3844 mL	5.961 mL
	20 mM	0.1192 mL	0.5961 mL	1.1922 mL	2.9805 mL
	50 mM	0.0477 mL	0.2384 mL	0.4769 mL	1.1922 mL
	100 mM	0.0238 mL	0.1192 mL	0.2384 mL	0.5961 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. D'Arcy P, et al. Nat Med. 2011, 17(12):1636-40. 2. D'Arcy P, et al. Int J Biochem Cell Biol. 2012, 44(11):1729-38. 3. Lopez-Castejon G, et al. J Biol Chem, 2013, 288(4), 2721-2733.

文献引用

1. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 2. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

B-AP15 1009817-63-3 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Deubiquitinase Inhibitor BAP15 inhibit NSC-687852 DUBs B AP15 NSC 687852 b-AP15 B-AP-15 NSC687852 inhibitor

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