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Azelastine

产品编号 T0211 CAS 58581-89-8

别名: Azelastina, Astelin, Azelastinum, 氮卓斯汀

Azelastine (Azelastinum) 是一种选择性组胺 1 拮抗剂，可研究过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Azelastine, CAS 58581-89-8

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 200	现货
100 mg	￥ 352	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 195	现货

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产品描述

Azelastine (Azelastinum) is a phthalazine derivative, and is an histamine antagonist and mast cell stabilizer.

体外活性

在大鼠肥大 RBL-2H3 细胞系中，Azelastine 可抑制 Ag 和离子霉素诱导的 TNF-α 释放，其 IC50 值分别为 25.7 mM 和 1.66 mM。Azelastine 还能抑制琼脂刺激细胞中 TNF-α mRNA 的表达、TNF-α 蛋白的合成和释放，以及可能与这些效应有关的 Ca2+ 的流入。在离子霉素刺激的细胞中，Azelastine 抑制 TNF-α 释放的程度大于抑制 mRNA 表达/蛋白质合成和 Ca2+ 流入的程度，这表明Azelastine 通过干扰 Ca2+ 以外的信号，抑制 TNF-α 释放过程的作用比抑制 TNF-α 转录或产生的作用更强。在离子霉素刺激 1 小时后加入Azelastine ，也能立即阻断细胞中已产生的 TNF-α 的后续释放，而不影响 Ca2+ 的流入。Azelastine 能抑制离子霉素诱导的蛋白激酶 C 向细胞膜的转位，但不能抑制琼脂诱导的蛋白激酶 C 向细胞膜的转位。[1] Azeptin 能剂量依赖性地抑制人牙龈成纤维细胞（HF）的 DNA 和蛋白质合成，还能抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的增殖。Azeptin 可抑制小鼠腹腔巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶-mRNA 的水平和 NO 的生成。[2] 阿折司汀可抑制正常人肥大细胞中 IL-6、TNF-α 和 IL-8 的分泌以及 NF-kappaB 的激活和细胞内钙离子水平。[3]

别名	Azelastina, Astelin, Azelastinum, 氮卓斯汀
分子量	381.9
分子式	C22H24ClN3O
CAS No.	58581-89-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.82 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6185 mL	13.0924 mL	26.1849 mL	65.4622 mL
	5 mM	0.5237 mL	2.6185 mL	5.237 mL	13.0924 mL
	10 mM	0.2618 mL	1.3092 mL	2.6185 mL	6.5462 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hide I, et al. J Immunol,1997, 159(6), 2932-2940. 2. Yoneda K, et al. Jpn J Pharmacol,1997, 73(2), 145-153. 3. Kempuraj D, et al. Int Arch Allergy Immunol,2003, 132(3), 231-239.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Azelastine 58581-89-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience SARS-CoV Histamine Receptor antihistamine inhibit Inhibitor Azelastina asthma allergic rhinitis Astelin Azelastinum 氮卓斯汀 SARS coronavirus inhibitor

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