首页工具

Atuveciclib Racemate

产品编号 T10464L CAS 1414943-88-6

别名: BAY-1143572 Racemate, 阿维西利

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂，CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Atuveciclib Racemate, CAS 1414943-88-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 619	现货
2 mg	￥ 883	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,480	现货
25 mg	￥ 4,130	现货
50 mg	￥ 5,780	现货
100 mg	￥ 7,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 Atuveciclib Racemate:

Atuveciclib S-Enantiomer
询价
Atuveciclib
询价

选择批次

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.
靶点活性	Apoptosis:385 nM(AML cell lines), P-TEFb/CDK9:13 nM, Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Antiproliferative:920 nM(HeLa cells)
体外活性	Atuveciclib (BAY-1143572) 具有强大且高度选择性的PTEFb-激酶抑制作用，其活性范围在低纳摩尔水平。Atuveciclib (BAY-1143572) 能抑制7种MLL重排阳性和阴性的AML细胞系增殖(IC50:385 nM)，并诱导凋亡[1]。Atuveciclib (BAY-1143572) 对非CDK激酶类具有良好的选择性，并对一系列肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性(IC50值在亚微摩尔水平)。随着浓度的增加，观察到RNA聚合酶II的磷酸化以及下游MYC mRNA和蛋白水平的减少[2]。
体内活性	Atuveciclib（BAY-1143572）的不同固体肿瘤模型与多种化疗化合物联合使用时显著提升[2]。在用Atuveciclib（BAY-1143572）处理的大鼠中，观察到其血细胞中MYC mRNA受到抑制。Atuveciclib（BAY-1143572）在口服给药的小鼠（每日一次）和大鼠AML异种移植肿瘤模型中均表现出抑制作用，并在2种大鼠模型中的2种呈现耐受剂量。在多个模型中还可能实现部分或甚至完全缓解[1]。

别名	BAY-1143572 Racemate, 阿维西利
分子量	387.43
分子式	C18H18FN5O2S
CAS No.	1414943-88-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (285.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5811 mL	12.9056 mL	25.8111 mL	64.5278 mL
	5 mM	0.5162 mL	2.5811 mL	5.1622 mL	12.9056 mL
	10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5811 mL	6.4528 mL
	20 mM	0.1291 mL	0.6453 mL	1.2906 mL	3.2264 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2581 mL	0.5162 mL	1.2906 mL
	100 mM	0.0258 mL	0.1291 mL	0.2581 mL	0.6453 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Scholz A, et al. BAY 1143572, a first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, shows convincing anti-tumor activity in preclinical models of acute myeloid leukemia (AML). [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 3022. 2. Scholz A, et al. BAY 1143572: A first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, inhibits MYC and shows convincing anti-tumor activity in multiple xenograft models by the induction of apoptosis. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr DDT02-02. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-DDT02-02

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Atuveciclib Racemate 1414943-88-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK BAY-1143572 Racemate Atuveciclib BAY1143572 Cyclin dependent kinase inhibit Inhibitor 阿维西利 BAY 1143572 BAY-1143572 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Atuveciclib Racemate

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords