首页工具

购物车

Aticaprant

产品编号 TQ0082 CAS 1174130-61-0

别名: LY-2456302, CERC-501

Aticaprant (LY-2456302) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Aticaprant, CAS 1174130-61-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 357	现货
2 mg	￥ 511	现货
5 mg	￥ 823	现货
10 mg	￥ 1,320	现货
25 mg	￥ 2,730	现货
50 mg	￥ 4,130	现货
100 mg	￥ 5,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 898	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.93%

纯度: 99.53%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Aticaprant (LY-2456302) (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).
靶点活性	κ opioid:0.807 nM (Ki)
体外活性	Aticaprant高度亲和地结合于人类κ阿片受体，其亲和力对人类μ阿片受体高出30倍，对人类δ阿片受体高出190倍。Aticaprant对若干非阿片类细胞表面G蛋白偶联受体目标几无明显亲和力[1]。
体内活性	Aticaprant 吸收迅速（tmax=1-2 h），具有良好的口服生物利用度（F=25%）。Aticaprant 选择性且强效地占据中央κ阿片受体（ED50：0.33 mg/kg，p.o.），未发现对μ或δ受体的占据证据。LY2456302 强效阻断κ激动剂介导的镇痛作用和前脉冲抑制的破坏，而不影响μ激动剂介导的效应，即使剂量高出30倍以上。Aticaprant 在小鼠强迫游泳测试中产生类似抗抑郁症的效果，并增强了伊米普拉明和西酞普兰的效果。Aticaprant 减少了酒精偏好大鼠的乙醇自我给药 [1]。Aticaprant 缓解了尼古丁撤退综合症，如降低尼古丁撤退诱发的焦虑相关行为表达、躯体标志和CPA，以及在尼古丁撤回的小鼠预处理后增加热板潜伏期 [2]。
动物实验	Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].

别名	LY-2456302, CERC-501
分子量	418.5
分子式	C26H27FN2O2
CAS No.	1174130-61-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (238.95 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3895 mL	11.9474 mL	23.8949 mL	59.7372 mL
	5 mM	0.4779 mL	2.3895 mL	4.779 mL	11.9474 mL
	10 mM	0.2389 mL	1.1947 mL	2.3895 mL	5.9737 mL
	20 mM	0.1195 mL	0.5974 mL	1.1947 mL	2.9869 mL
	50 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4779 mL	1.1947 mL
	100 mM	0.0239 mL	0.1195 mL	0.2389 mL	0.5974 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rorick-Kehn LM, et al. LY2456302 is a novel, potent, orally-bioavailable small molecule kappa-selective antagonist with activity in animal models predictive of efficacy in mood and addictive disorders. Neuropharmacology. 2014 Feb;77:131-44. 2. Jackson KJ, et al. Effects of orally-bioavailable short-acting kappa opioid receptor-selective antagonist LY2456302on nicotine withdrawal in mice. Neuropharmacology. 2015 Oct;97:270-4.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aticaprant 1174130-61-0 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor inhibit LY-2456302 CERC501 Inhibitor CERC 501 CERC-501 LY2456302 LY 2456302 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Aticaprant

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords