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Atazanavir sulfate

产品编号 T0100 CAS 229975-97-7

别名: 阿扎那韦硫酸盐, BMS-232632, BMS-232632 sulfate, 硫酸阿扎那韦

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Atazanavir sulfate, CAS 229975-97-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 137	现货
5 mg	￥ 289	现货
10 mg	￥ 463	现货
25 mg	￥ 879	现货
50 mg	￥ 1,450	现货
100 mg	￥ 1,980	现货
200 mg	￥ 2,960	现货
500 mg	￥ 4,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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产品描述	Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) is an azapeptide and HIV-PROTEASE INHIBITOR that is used in the treatment of HIV INFECTIONS and AIDS in combination with other ANTI-HIV AGENTS.
靶点活性	HIV protease:2.66 nM(Ki)
体内活性	30 mM Atazanavir作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。Atazanavir抑制U251,T98 g和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,显著地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,各种不同大小的多聚泛素化蛋白质明显增加。Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性,EC50 为3.89 nM。30 μM Atazanavir作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。
激酶实验	Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots.
细胞实验	To determine cytotoxicity, host cells are incubated in the presence of serially diluted Atazanavir for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT[2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays is replaced with 40% adult human serum or 1 mg of α1-acid glycoprotein/mL.(Only for Reference)

别名	阿扎那韦硫酸盐, BMS-232632, BMS-232632 sulfate, 硫酸阿扎那韦
分子量	802.93
分子式	C38H52N6O7·H2SO4
CAS No.	229975-97-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 96 mg/mL (119.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.2454 mL	6.2272 mL	12.4544 mL	31.136 mL
	5 mM	0.2491 mL	1.2454 mL	2.4909 mL	6.2272 mL
	10 mM	0.1245 mL	0.6227 mL	1.2454 mL	3.1136 mL
	20 mM	0.0623 mL	0.3114 mL	0.6227 mL	1.5568 mL
	50 mM	0.0249 mL	0.1245 mL	0.2491 mL	0.6227 mL
	100 mM	0.0125 mL	0.0623 mL	0.1245 mL	0.3114 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099. 2. Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739. 3. Pyrko P, et al. Cancer Res, 2007, 67(22), 10920-10928. 4. Parker RA, et al. Mol Pharmacol, 2005, 67(6), 1909-1919. 5. Perloff ES, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(6), 764-770.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Atazanavir sulfate 229975-97-7 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology Neuroscience Proteases/Proteasome P450 SARS-CoV HIV Protease P-gp 阿扎那韦硫酸盐 BMS-232632 Sulfate CYPs Human immunodeficiency virus BMS-232632 CD243 Inhibitor ABCB1 Atazanavir Sulfate Cytochrome P450 BMS-232632 sulfate BMS232632 Sulfate Multidrug resistance protein 1 BMS232632 BMS 232632 Sulfate Cluster of differentiation 243 SARS coronavirus 硫酸阿扎那韦 Atazanavir Pgp HIV BMS 232632 inhibit P-glycoprotein MDR1 inhibitor

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