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Astemizole

Astemizole

产品编号 T1278   CAS 68844-77-9
别名: Laridal, Histaminos, Paralergin, 阿司咪唑

Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药,用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂,IC50值为 4 nM,还阻断 hERG K+通道,IC50值为 0.9 nM,具有抗胆碱能和止痒作用。

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Astemizole Chemical Structure
Astemizole, CAS 68844-77-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 193 现货
5 mg ¥ 418 现货
10 mg ¥ 587 现货
25 mg ¥ 953 现货
50 mg ¥ 1,389 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 现货
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产品目录号及名称: Astemizole (T1278)
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纯度: 99.67%
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生物活性
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参考文献
产品描述 Astemizole (Laridal) is a synthetic piperidinyl-benzimidazol derivative with antiallergic properties, acts as a reversible competitive inhibitor of histamine H1 receptors, with less anticholinergic effects compared to related agents. It is a long-acting, non-sedative antihistaminic used in the treatment of seasonal allergic rhinitis, asthma, allergic conjunctivitis, and chronic idiopathic urticaria.
别名 Laridal, Histaminos, Paralergin, 阿司咪唑
分子量 458.57
分子式 C28H31FN4O
CAS No. 68844-77-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (119.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL 54.5173 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL 10.9035 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1807 mL 5.4517 mL
20 mM 0.109 mL 0.5452 mL 1.0903 mL 2.7259 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4361 mL 1.0903 mL
100 mM 0.0218 mL 0.109 mL 0.2181 mL 0.5452 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Salata JJ, et al. Circ Res. 1995 Jan;76(1):110-9.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang D, Guo Q, Wu Z, et al.Molecular mechanism of antihistamines recognition and regulation of the histamine H1 receptor.Nature Communications.2024, 15(1): 84.
Ropivacaine hydrochloride monohydrate Pantoprazole Sodium Hydrate (±)-Naringenin KV1.3-IN-1 Loureirin B Cromolyn sodium Diazoxide Reserpine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 GPCR靶点分子库 神经信号分子库 神经递质受体化合物库 已知活性化合物库 抗肥胖化合物库 非甾体类抗炎化合物库 经典已知活性库 抗COVID-19化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Astemizole 68844-77-9 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Potassium Channel Histamine Receptor antipruritic hERG K+ Laridal R43512 histamine H1-receptor R 43512 R-43512 KcsA antihistamine drug inhibit Histaminos Inhibitor Paralergin 阿司咪唑 inhibitor

 

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