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Asimadoline hydrochloride

产品编号 T4691 CAS 185951-07-9

别名: EMD-61753 hydrochloride, 阿西马朵林盐酸盐

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

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Asimadoline hydrochloride Chemical Structure

Asimadoline hydrochloride, CAS 185951-07-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 329	现货
2 mg	￥ 477	现货
5 mg	￥ 723	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,450	现货
100 mg	￥ 4,890	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 837	现货

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产品描述	Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) is a κ-opioid receptor agonist potentially for the treatment of pruritus. Asimadoline hydrochloride has also been shown to be used in the treatment of irritable bowel syndrome.
靶点活性	κ opioid (human recombinant):1.2 nM (EC50), κ opioid (Guinea pig):5.6 nM (EC50)
体外活性	The IC50 for Asimadoline binding to μ-opioid receptors is 3 μM and to δ-opioid receptors is 0.7 μM. At high concentrations, Asimadoline demonstrates spasmolytic action against 400 μM barium chloride in the rat duodenum (IC50: 4.2 μM), suggesting that Asimadoline may block the direct stimulant effects of barium on smooth muscle through mechanisms that are not identified[1].
体内活性	The metabolism of Asimadoline is rapid and appears similar in animals and man. The absorption rate following oral administration is 80% in rats and >90% in dogs and monkeys. Asimadoline has peripheral anti-inflammatory actions that are partly mediated through an increase in joint fluid substance P levels[1]. Treatment with Asimadoline (5 mg/kg/day i.p.) produces marked (and sustained) attenuation of the disease with all three-time regimes[2].
动物实验	Asimadoline (5 mg/kg/day, n=10 per group) or vehicle (2 mL/kg/day, n=10) is administered to DA rats by i.p. injection twice daily (i) during the primary inflammatory phase (days 1–3); (ii) once the disease is established (days 13–21); or (iii) throughout the entire time course (days 1-21). Non-arthritic control animals receive Asimadoline (5 mg/kg/day, n=5) or vehicle (2 mL/kg/day, n=5) by i.p. injection twice daily. In all cases, disease parameters are assessed. In this experiment, the SP content of joint tissue is assessed only after the rats are killed (day 21)[2].

别名	EMD-61753 hydrochloride, 阿西马朵林盐酸盐
分子量	451.01
分子式	C27H31ClN2O2
CAS No.	185951-07-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (133.03 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2172 mL	11.0862 mL	22.1725 mL	55.4311 mL
	5 mM	0.4434 mL	2.2172 mL	4.4345 mL	11.0862 mL
	10 mM	0.2217 mL	1.1086 mL	2.2172 mL	5.5431 mL
	20 mM	0.1109 mL	0.5543 mL	1.1086 mL	2.7716 mL
	50 mM	0.0443 mL	0.2217 mL	0.4434 mL	1.1086 mL
	100 mM	0.0222 mL	0.1109 mL	0.2217 mL	0.5543 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Camilleri M, et al. Asimadoline, a κ-Opioid Agonist, and Visceral Sensation. Neurogastroenterol Motil. 2008 Sep; 20(9): 971–979. 2. Binder W, et al. Involvement of substance P in the anti-inflammatory effects of the peripherally selective kappa-opioid asimadoline and the NK1 antagonist GR205171. Eur J Neurosci. 1999 Jun;11(6):2065-72.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Asimadoline hydrochloride 185951-07-9 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor syndrome bowel diabetic EMD61753 EMD-61753 hydrochloride Asimadoline irritable κ-opioid δ-opioid EMD 61753 inhibit EMD61753 Hydrochloride Asimadoline Hydrochloride EMD-61753 EMD-61753 Hydrochloride μ-opioid allodynia EMD 61753 Hydrochloride Inhibitor 阿西马朵林盐酸盐 inhibitor

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