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Arotinolol

Arotinolol

产品编号 T10371   CAS 68377-92-4

Arotinolol is a nonselective α/β-adrenergic receptor blocker and a vasodilating β-blocker. Arotinolol also shows potency for inhibiting the binding of the radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. It is an antihypertensive agent. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Arotinolol hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Arotinolol Chemical Structure
Arotinolol, CAS 68377-92-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 565 5日内发货
100 mg ¥ 6,430 6-8周

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Arotinolol hydrochloride
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产品目录号及名称: Arotinolol (T10371)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Arotinolol is a nonselective α/β-adrenergic receptor blocker and a vasodilating β-blocker. Arotinolol also shows potency for inhibiting the binding of the radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. It is an antihypertensive agent.
体外活性 Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pKi value of 9.74 and 9.26 respectively. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to the 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125I-ICYP binding to 5HT1B-receptors (pKis: 7.97 and 8.16 for β1 and β2 adrenergic receptors) [2].
体内活性 Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse [1].
分子量 371.54
分子式 C15H21N3O2S3
CAS No. 68377-92-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (672.88 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6915 mL 13.4575 mL 26.915 mL 67.2875 mL
5 mM 0.5383 mL 2.6915 mL 5.383 mL 13.4575 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3458 mL 2.6915 mL 6.7288 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6729 mL 1.3458 mL 3.3644 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5383 mL 1.3458 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6729 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhou W, et al. Mechanisms of improved aortic stiffness by arotinolol in spontaneously hypertensive rats.PLoS One. 2014 Feb 12;9(2):e88722. 2. Hiroshi TSUCHIHASHI, et al. Characteristics of 1251-lodocyanopindolol Binding to 8-Adrenergic and Serotonin-1B Receptors of Rat Brain: Selectivity of 19-Adrenergic Agents
Binospirone 5-HT6R antagonist 1 Donitriptan hydrochloride Tiaspirone hydrochloride 5HT6-ligand-1 Azacyclonol Buspirone NPS ALX Compound 4a

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Arotinolol 68377-92-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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