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Aripiprazole

产品编号 T1566 CAS 129722-12-9

别名: 阿立哌唑, OPC-14597

Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Aripiprazole, CAS 129722-12-9

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 426	现货
200 mg	￥ 592	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 344	现货

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产品描述	Aripiprazole (OPC-14597) is an antipsychotic agent that is structurally related to piperazines and quinolones. It is a partial agonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT1A and DOPAMINE D2 RECEPTORS, where it also functions as a post-synaptic antagonist, and an antagonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT2A.
靶点活性	5-HT1A:4.2 nM(Ki)
体外活性	0.1 mg/kg和0.3 mg/kg Aripiprazole,明显增加大鼠海马体中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,瞬时增强0.1 mg/kg 氟哌啶醇诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但抑制了在伏隔核中的释放.3.0 mg/kg和10 mg/kg Aripiprazole,明显减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响.Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度,但但在慢性阿立哌唑预处理的大鼠中则无此作用.
体内活性	Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-和hD(3)-多巴胺受体亲和力最好,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有明显亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole是5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3)和D(4)受体表现出部分激动作用。Aripiprazole与受体的G蛋白偶联和非偶联状态均以高亲和力结合。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。

别名	阿立哌唑, OPC-14597
分子量	448.39
分子式	C23H27Cl2N3O2
CAS No.	129722-12-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 44.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2302 mL	11.151 mL	22.302 mL	55.755 mL
	5 mM	0.446 mL	2.2302 mL	4.4604 mL	11.151 mL
	10 mM	0.223 mL	1.1151 mL	2.2302 mL	5.5755 mL
	20 mM	0.1115 mL	0.5576 mL	1.1151 mL	2.7878 mL
	50 mM	0.0446 mL	0.223 mL	0.446 mL	1.1151 mL
	100 mM	0.0223 mL	0.1115 mL	0.223 mL	0.5576 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389. 2. Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411. 3. Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563. 4. Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83. 5. Xu P, Huang S, Zhang H, et al. Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors[J]. Nature. 2021, 592(7854): 469-473.

文献引用

1. Sharma K, Dev K K.The Effects of Antipsychotics in Experimental Models of Krabbe Disease.Biomedicines.2023, 11(5): 1313. 2. Xu Z, Guo L, Yu J, et al.Ligand recognition and G protein coupling of trace amine receptor TAAR1.Nature.2023: 1-3.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aripiprazole 129722-12-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 阿立哌唑 Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibit Antipsychotic Serotonin OPC14597 Prefrontal cortex OPC-14597 Dopamine Hippocampus OPC 14597 CHO-D2L cells COVID19 Serotonin Receptor inhibitor

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